Депакин 5,7% 150 мл сироп детск.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_         »                            201_         г.

Депакин®

Торговое название

Депакин®

Вальпроевая кислота

Сироп 5 г/100 мл, 150 мл

100 мл сиропа содержат

активное вещество – кислота вальпроевая 5 г (в виде натрия вальпроата 5,764 г).

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, 67% раствор сахарозы в пересчете на сухой продукт, 70% раствор сорбита (кристаллизирующийся), глицерин, искусственный ароматизатор - вишня, кислота хлороводородная концентрированная или раствор натрия гидроксида концентрированный, вода очищенная.

Прозрачная сиропообразная жидкость бледно-желтого цвета с запахом

вишни

Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные.

Вальпроевая кислота. Код АТХ   N03A G01

Различные фармакокинетические исследования, проведённые с вальпроатом,

показали, что:

-   биодоступность в крови после перорального введения близка к 100%

-   объём распределения ограничивается, главным образом, кровью и быстро обменивающейся внеклеточной жидкостью. Вальпроат проникает в

цереброспинальную жидкость и в ткани головного мозга

-         период полувыведения составляет 15-17 ч

-   для оказания терапевтического эффекта достаточно минимальной концентрации в сыворотке, равной 40-50 мг/л, при широком диапазоне от 40 мг/л до 100 мг/л. В случае необходимости в более высоких плазменных концентрациях следует взвешивать ожидаемую пользу с риском развития

побочных реакций, в частности, дозозависимых. Тем не менее, уровни выше 150 мг/л требуют снижения дозы

-   плазменная концентрация стадии насыщения достигается через 3-4 дня

-   вальпроат очень хорошо связывается с белками плазмы; связь с белками является дозозависимой и насыщаемой

-   вальпроат выводится, преимущественно, с мочой после метаболизма в ходе глюкуроновой конъюгации и бета-окисления

-   вальпроат может подвергаться диализу, однако, гемодиализ эффективен только в отношении свободной фракции вальпроата в крови (примерно 10

%).

Bальпроат не индуцирует ферменты метаболической системы цитохрома Р450; в отличие от большинства других противоэпилептических средств он не ускоряет ни собственную деградацию, ни таковую других веществ, таких

как эстрогены, прогестагены и пероральные антикоагулянты.

Вальпроат оказывает фармакологическое действие, в основном, на

центральную нервную систему. Антиконвульсивный эффект лекарственного средства проявляется при многообразных типах конвульсивных судорог у животных и эпилепсии у человека.

Экспериментальные и клинические исследования вальпроата указывают на

два типа антиконвульсивного действия.

Первый тип является прямым фармакологическим эффектом, связанным с концентрациями вальпроата в плазме крови и тканях головного мозга. Второй тип действия непрямой и, вероятно, связан с метаболитами вальпроата, находящимися в тканях головного мозга, либо же связан с изменениями нейротрансмиттеров или с прямыми воздействиями на

мембрану. Наиболее широко признанная гипотеза связана с уровнем гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК), которая возрастает после введения вальпроата.

Вальпроат снижает продолжительность промежуточной фазы сна с одновременным увеличением фазы медленного сна.

Для взрослых и детей

В качестве монотерапии или в комбинации с другим противоэпилептическим лечением:

-   лечение клонических, тонических, тонико-клонических припадков, абсансов, миоклонических и атонических припадков и синдрома Леннокса- Гасто

-   лечение очаговой эпилепсии: очаговых припадков с вторичной генерализацией или без неё.

Для детей

- профилактика рецидивов припадков после одной или более фебрильных приступов, соответствующих критериям осложнённых фебриль