Индометацин 100 мг №6 супп.рект.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование

Индометацин

 

Международное непатентованное название

Индометацин

 

Лекарственная форма, дозировка

Суппозитории ректальные, 100 мг

 

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Индометацин.

Код ATX: M01AB01

 

Показания к применению

Индометацин показан для лечения

-       активных форм ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, острых заболеваниях опорно-двигательного аппарата, дегенеративных заболеваний тазобедренного сустава, люмбаго и острого подагрического артрита

-       воспаления, боли и отеков после ортопедических процедур

-       боли и сопутствующих симптомов первичной дисменореи

Индометацин суппозитории могут применяться при сильных ночных болях и утренней скованности. Применение одного суппозитория перед сном часто снимает боль и скованность на протяжении 13-16 ч после введения.

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

-       гиперчувствительность к индометацину или к любому из вспомогательных веществ

-       язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или в анамнезе

-       рецидивирующие желудочно-кишечные заболевания в анамнезе

-       пациентам, у которых назальные полипы ассоциировались с ангионевротическим отеком, наблюдалась гиперчувствительность к индометацину или другим ингредиентам препарата, возникали астматические приступы, крапивница или ринит в результате терапии ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами

-       проктит или ректальное кровотечение в анамнезе

-       III триместр беременности и кормления грудью

-       детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Индометацин может оказывать обратимое ингибирующее действие на овуляцию у женщин. Применение индометацина может негативно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения индометацина.

Головная боль, иногда сопровождаемая головокружением и предобморочным состоянием, может возникнуть, как правило, в начале лечения. Начиная терапию с низкой дозы и постепенно увеличивая ее, обычно можно свести к минимуму частоту возникновения головной боли. Эти симптомы часто исчезают при продолжении терапии или уменьшении дозы, но, если головная боль сохраняется, несмотря на снижение дозы, индометацин следует отменить. Пациентов следует предупредить, что у них может возникнуть головокружение, и в этом случае им не следует управлять автомобилем или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими бдительности.

Индометацин следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и у пациентов с психическими расстройствами, эпилепсией или паркинсонизмом, так как индометацин может привести к обострению или усугублению течения данных заболеваний.

При применении индометацина сообщалось об единичных или множественных изъязвлениях, включая перфорацию и кровотечение пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой или толстой кишки. О смертельных исходах сообщалось в некоторых случаях. Редко изъязвление кишечника сочеталось со стенозом и непроходимостью.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе.

Имели место желудочно-кишечные кровотечения без явных признаков язвы и перфорации при существовавших поражениях сигмовидной кишки (дивертикулы, карцинома и т. д.). В редких случаях сообщалось об усилении боли в животе у пациентов с язвенным колитом или развитии язвенного колита и регионарного илеита.

У некоторых пациентов, принимающих индометацин, наблюдали задержку жидкости и периферические отеки. Поэтому индометацин следует применять с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.

При применении суппозиториев с индометацином иногда сообщалось о тенезмах и раздражении слизистой оболочки прямой кишки.

Индометацин может маскировать признаки и симптомы инфекции. Индометацин следует принимать с осторожностью пациентам с имеющейся, но контролируемой инфекцией.

У пациентов с ревматоидным артритом, возможны изменения со стороны глаз, которые могут быть обусловлены как лечением, так и заболеванием. Поэтому при хроническом ревматоидном заболевании рекомендуется проводить периодические офтальмологические обследования. Лечение следует прекратить при выявлении изменений со стороны глаз.

Пациентам следует проводить периодическое обследование для раннего выявления любых нежелательных эффектов со стороны периферической крови (анемия), функции печени или желудочно-кишечного тракта.

Индометацин может ингибировать агрегацию тромбоцитов. Этот эффект обычно исчезает в течение 24 ч после отмены индометацина. Время кровотечения удлиняется (но в пределах нормы) у здоровых взрослых. Поскольку этот эффект может усиливаться у пациентов с нарушениями гемостаза, индометацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями свертывания крови.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, у пациентов, длительно принимающих индометацин, сообщалось об остром интерстициальном нефрите с гематурией, протеинурией и иногда нефротическим синдромом.

У пациентов со сниженным почечным кровотоком, у которых почечные простагландины играют основную роль в поддержании почечной перфузии, назначение НПВП может спровоцировать явную почечную декомпенсацию. Пациенты с наибольшим риском развития этой реакции — это пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, сахарным диабетом, пожилого возраста, с истощением внеклеточного объема, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом или одновременно применяющие любой нефротоксический препарат. Нестероидные противовоспалительные препараты следует назначать с осторожностью, а функцию почек следует контролировать у любого пациента, у которого может быть снижен почечный резерв. Прекращение применения нестероидной противовоспалительной терапии обычно сопровождается восстановлением до исходного состояния до лечения.

Сообщалось о повышении концентрации калия в плазме, включая гиперкалиемию, даже у некоторых пациентов без почечной недостаточности. У пациентов с нормальной функцией почек эти реакции объясняются состоянием гипоренинемического гипоальдостеронизма.

Поскольку индометацин выводится преимущественно почками, следует проводить тщательный мониторинг пациентами с выраженными нарушениями функции почек; следует применять минимальную эффективную дозу, чтобы избежать чрезмерного накопления препарата.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Ацетилсалициловая кислота: не рекомендуется одновременное применение индометацина с ацетилсалициловой кислотой и другими салицилатами. Контролируемые клинические исследования не выявили усиления терапевтического действия, и одно исследование показало значительное увеличение частоты побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Исследование на здоровых добровольцах показало, что хроническое применение 3,6 г аспирина с индометацином снижало уровень индометацина в крови примерно на 20 %.

Дифлунизал: одновременное применение дифлунизала с индометацином повышает концентрацию индометацина в плазме в три раза с одновременным снижением почечного клиренса. Возможно развитие фатальных желудочно-кишечных кровотечений. Данную комбинацию препаратов не следует использовать.

Другие НПВП: одновременное применение индометацина с другими НПВП не рекомендуется из-за повышенной вероятности желудочно-кишечной токсичности при небольшом или отсутствующем повышении эффективности.

Aнтикоагулянты: хотя клинические исследования показали, что индометацин не влияет на гипопротромбинемию, вызванную антикоагулянтами, у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время.

Пробенецид: одновременное применение пробенецида может повысить уровень индометацина в плазме крови.

Meтотрексат: следует соблюдать осторожность при одновременном применении индометацина с метотрексатом. Сообщалось, что индометацин снижает канальцевую секрецию метотрексата и усиливает токсичность.

Циклоспорин: одновременное применение НПВП и циклоспорина было ассоциировано с увеличением токсичности циклоспорина, возможно за счет уменьшения синтеза почечного простациклина. Следует назначать НПВП с осторожностью пациентам, принимающим циклоспорин и проводить тщательный контроль функции почек.

Литий: индометацин в дозе 50 мг три раза в день вызывал клинически значимое повышение концентрации лития в плазме и снижение почечного клиренса лития у пациентов с психическими расстройствами и у здоровых людей с устойчивыми концентрациями лития в плазме. Этот эффект объясняется ингибированием синтеза простагландинов. Как следствие, при одновременном применении индометацина и лития следует тщательно наблюдать за пациентом для выявления признаков интоксикации литием. Кроме того, в начале комбинированного лечения следует увеличить частоту мониторинга концентрации лития в крови.

Диуретики: у некоторых пациентов применение индометацина может снижать диуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Таким образом, при одновременном применении индометацина и диуретиков следует тщательно наблюдать за пациентом, чтобы определить, достигается ли желаемый эффект диуретиков.

Индометацин снижает как базальную активность ренина плазмы крови (АРП), так и повышеную АРП, вызванную фуросемидом или снижением уровня соли или объемом. Эти факторы следует учитывать при оценке АРП у пациентов с артериальной гипертензией. Сообщалось, что добавление триамтерена к схеме поддерживающей терапии индометацином приводило к развитию обратимой острой почечной недостаточности у двух из четырех здоровых добровольцев. Индометацин и триамтерен не следует назначать вместе.

Индометацин и калийсберегающие диуретики по отдельности могут быть связаны с повышением уровня калия в плазме. Потенциальные эффекты индометацина и калийсберегающих диуретиков на кинетику калия и функцию почек следует учитывать при одновременном применении этих препаратов.

Большинство из вышеперечисленных эффектов диуретиков объясняются, по крайней мере частично, механизмами, включающими ингибирование синтеза простагландинов индометацином.

Сердечные гликозиды/дигоксин: индометацин, назначаемый одновременно с дигоксином, может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови и увеличить период полувыведения дигоксина. Поэтому, когда индометацин и дигоксин назначаются одновременно, рекомендуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Антигипертензивные препараты: одновременное применение индометацина и некоторых антигипертензивных препаратов может резко ослабить гипотензивный эффект за счет подавления индометацином синтеза простагландинов. Поэтому, рекомендуется соблюдать осторожность при рассмотрении вопроса о добавлении индометацина к схеме терапии у пациентов, принимающих любой из следующих антигипертензивных средств: α и β-адреноблокаторы, ингибиторы АКФ, диуретики, гидралазин или лозартан (антагонист рецепторов ангиотензина II).

Фенилпропаноламин: сообщалось о гипертензивных кризах, связанных с пероральным приемом фенилпропаноламина по отдельности и, редко, с фенилпропаноламином в сочетании с индометацином. Этот аддитивный эффект, вероятно, частично обусловлен ингибированием индометацином синтеза простагландинов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении индометацина и фенилпропаноламина.

Кортикостероиды: риск желудочно-кишечных кровотечений и изъязвлений, связанный с приемом НПВП, повышается при применении с кортикостероидами.

Мифепристон: следует избегать применения НПВП и ацетилсалициловой кислоты в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Хинолоны: были сообщения о том, что 4-хинолоны могут вызывать судороги у пациентов при наличии или отсутствии данных о судорогах в анамнезе. Совместное применение с НПВП также может вызывать развитие судорог.

Ванкомицин: исследования недоношенных новорожденных, получавших лечение по поводу открытого артериального протока, показали, что одновременное применение индометацина и ванкомицина может иметь аддитивные нефротоксические эффекты. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном или последующем применении индометацина и ванкомицина, поскольку индометацин может увеличить риск токсичности, связанной с ванкомицином. По возможности контролируйте уровень ванкомицина и соответствующим образом корректируйте дозу ванкомицина и/или интервал дозирования.

Специальные предупреждения

Пациенты пожилого возраста

С особой осторожностью следует назначать индометацин пациентам пожилого возраста поскольку они более склонны к развитию нежелательных реакций.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения у детей и подростков не установлены.

Индометацин суппозитории ректальные содержит в качестве вспомогательного вещества цетиловый спирт, который может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Во время беременности или лактации

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистых пороков увеличивался от 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

У животных, введение ингибиторов синтеза простагландинов, привело к увеличению пре- и пост-имплантационных потерь и к эмбрио/фетальной летальности. Более того, сообщалось о повышении случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.

Не следует назначать индометацин в течение I и II триместра беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости. Если индометацин применяется женщиной, пытающейся забеременеть или во время I и II триместра беременности, доза должна быть наименьшей и продолжительность лечения как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:

-       сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)

-       почечной дисфункции, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом

мать и плод в конце беременности:

-       возможному удлинению времени кровотечения, эффекту антиагрегации, который может развиться даже при очень низких дозах

-       подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или увеличению продолжительности родов.

Следовательно, индометацин противопоказан во время третьего триместра беременности.

В исследованиях на животных обнаружена репродуктивная токсичность

Кормление грудью

Индометацин не следует применять в период грудного вскармливания. Индометацин проникает в грудное молоко.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают головокружение, сонливость, нарушение остроты зрения или головные боли не следует управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Дозу индометацина следует тщательно подбирать в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Рекомендуются минимальные эффективные дозы в минимально возможный период времени.

Взрослые

По 1 суппозиторию 1-2 раза в день. Один суппозиторий следует применить вечером перед сном. При необходимости, другой суппозиторий следует применить утром.

Метод и путь введения

Ректально. Суппозиторий извлекается из оболочки и вводится в задний проход.

Длительность лечения

Рекомендуются минимальные эффективные дозы в минимально возможный период времени.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

При передозировке индометацином могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, летаргия. Есть сообщения о парестезиях, онемении и судорогах.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует опорожнить желудок как можно быстрее, если пероральный прием препарата был недавним и может потребоваться коррекция тяжелых нарушений электролитного баланса.

Если спонтанной рвоты не произошло, у больного следует вызвать рвоту сиропом ипекакуаны. Если пациент не может вызвать рвоту, следует провести промывание желудка. После опорожнения желудка можно дать 25 г или 50 г активированного угля. В зависимости от состояния пациента может потребоваться тщательное медицинское наблюдение и уход. Пациента следует наблюдать в течение нескольких дней, так как сообщалось о желудочно-кишечных язвах и кровотечениях как о побочных реакциях, вызванных индометацином. Использование антацидов может быть полезным.

Выведение индометацина из плазмы является двухфазным с периодом полувыведения из плазмы от 2,6 до 11,2 часов.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. 

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за консультацией прежде, чем применять лекарственный препарат.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто

-       тошнота, анорексия, рвота, эпигастральное расстройство, боль в животе, запоры и диарея;

Часто

-       головные боли, головокружение, предобморочное состояние, депрессия, вертиго и утомляемость (включая недомогание и вялость).

Нечасто

-       спутанность сознания, тревожность, обмороки, сонливость, судороги, кома, периферическая нейропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, бессонница, психические расстройства, такие как галлюцинации, деперсонализация.

-       стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки (скрытое или из дивертикула) и перфорация существующих поражений сигмовидной кишки (дивертикулы, карцинома), изъязвления (одиночные или множественные) пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой или толстой кишки, включая перфорацию и кровотечение, которые могут быть летальными; кровотечение из желудочно-кишечного тракта без явных признаков язвы; усиление болей в животе у пациентов с язвенным колитом в анамнезе. 

-       отеки, артериальная гипертензия, тахикардия, боль в груди, аритмия, сердцебиение, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, повышение уровня мочевины в крови и гематурия.

-       зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, узловатая эритема, кожная сыпь и фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, быстрое падение артериального давления, напоминающее шоковое состояние, анафилаксия, острый респираторный дистресс, включая внезапную одышку, бронхиальную астму и отек легких. У пациентов, страдающих или имеющих в анамнезе бронхиальную астму или аллергические заболевания, возможен бронхоспазм.

-       дискразии крови, включая лейкопению, петехии и экхимозы, пурпуру, апластическую и гемолитическую анемию, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, диссеминированное внутрисосудистое свертывание и особенно тромбоцитопению. Поскольку у некоторых пациентов может развиться анемия, вторичная по отношению к явному или скрытому желудочно-кишечному кровотечению, рекомендуется периодически контролировать анализ крови.

-       нечеткое зрение, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли. У пациентов с ревматоидным артритом, длительно получавших индометацин, сообщалось об отложениях на роговице и нарушениях сетчатки, в том числе в макуле, но подобные изменения также могут наблюдаться и у пациентов с ревматоидным артритом, не получавших индометацин.

Редко

-       парестезии, дизартрия, обострение эпилепсии и паркинсонизма

-       носовое кровотечение

-       язвенный стоматит, кишечные стриктуры и изъязвлении кишечника с последующим стенозом и непроходимостью. При применении суппозиториев иногда сообщалось о тенезмах и раздражении слизистой оболочки прямой кишки

-       гепатит и желтуха

-       тиннитус, нарушение слуха (глухота)

-       протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность

-       приливы и потоотделение

-       вагинальные кровотечения, изменения молочных желез (увеличение, болезненность, гинекомастия)

-       гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

-       панкреатит

-       язвенный колит и регионарный илеит

-       тенезмы, проктит, ректальное кровотечение, жжение, боль, дискомфорт и зуд.

 

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Пограничные увеличения одной или нескольких печeночных проб и значительное повышение АЛАТ или AСАT наблюдали менее чем у 1 % пациентов, получающих терапию НПВП в контролируемых клинических исследованиях. Если патологические показатели печеночных проб сохраняются или ухудшаются, если развиваются клинические признаки и симптомы, соответствующие заболеванию печени, или если возникают системные проявления, такие как сыпь или эозинофилия, применение индометацина следует прекратить.

Сообщалось о ложноотрицательных результатах теста супрессии дексаметазоном у пациентов, получавших индометацин. Таким образом, результаты этого теста следует интерпретировать с осторожностью у этих пациентов.

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитетa медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один суппозиторий содержит

активное вещество - индометацин 100 мг,

вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

 

Форма выпуска и упаковка

Суппозитории по 6 штук в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе

ООО ФАРМАПРИМ

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,

Республика Молдова, MD-4829

телефон (+373 22) 28-18-45

факс (+373 22) 28-18-46

e-mail: safety@farmaprim.md

Держатель регистрационного удостоверения 

ООО ФАРМАПРИМ

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,

Республика Молдова, MD-4829

телефон (+373 22) 28-18-45

факс (+373 22) 28-18-46

e-mail: safety@farmaprim.md

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных препаратов от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

<