Лидокаин 10 мг/мл 3,5 мл №10 раствор для инъекций в ампулах

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

 

Торговое наименование

Лидокаин

 

Международное непатентованное название

Лидокаин

 

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для инъекций, 10 мг/мл, 3,5 мл

 

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.

Код АТX N01BВ02.

 

Показания к применению

- регионарная анестезия у взрослых и детей старше 1 года.

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин;

- тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия;

- тяжелые нарушения функции печени/почек;

- порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой;

- противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы);

- расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия;

- инфекции в месте инъекции; противопоказано неконтактным пациентам;

- существенное снижение функции левого желудочка;

- беременность, период лактации;

- детский возраст до 1 года;

- эпилептиформные судороги.

Необходимые меры предосторожности при применении

Регионарная анестезия должна выполняться в хорошо оборудованном месте опытным персоналом: оборудование и лекарства, необходимые для наблюдения за пациентом и неотложной реанимации должны находиться в непосредственном доступе. В случае значительной блокады или при использовании высоких доз, перед введением местного анестетика следует сначала установить внутривенную канюлю.

Врачи должны пройти соответствующую подготовку по выполнению процедур. Они должны уметь диагностировать и лечить побочные эффекты, системную токсичность и другие осложнения, которые могут возникнуть при использовании местных анестетиков.

В случае кахексии или острой патологии, сепсиса, тяжелого заболевания печени или сердечной недостаточности, а так же у детей старше 12 лет с массой тела менее 25 кг, дозы должны корректироваться в зависимости от массы тела и физиологического состояния.

Хотя регионарная анестезия часто является оптимальным методом анестезии, для снижения риска серьезных побочных эффектов следующие группы пациентов требуют внимательного наблюдения:

- пожилые пациенты и пациенты в плохом общем состоянии;

- пациенты с частичной или полной атриовентрикулярной блокадой, так как местный анестетик может угнетать проводимость миокарда;

- пациенты с запущенным заболеванием печени или тяжелым нарушением функции почек;

- больные эпилепсией;

- пациентам получающим антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должен быть проведен мониторинг ЭКГ, так как воздействие на сердце может быть взаимно усиливающимися;

- пациентам с острой порфирией исключительно по экстренным показаниям. Следует соблюдать соответствующие меры предосторожности для пациентов с порфирией.

Некоторые виды местных анестезий могут обладать серьезными побочными действиями - независимо от используемого анестетика, например:

- Блокады центральной нервной системы могут вызывать подавление функции сердечно-сосудистой системы, особенно у пациентов с гиповолемией. Эпидуральная анестезия должна выполняться с осторожность при сердечно-сосудистой недостаточности.

- В очень редких случаях ретробульбарные инъекции могут достигать субарахноидального краниального пространства и вызывать временную слепоту, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ, судороги.

- Ретро- и парабульбарные инъекции местных анестетиков несут низкий риск стойкой дисфункции глазных мышц из-за травм и/или местного токсического воздействия на мышцы и/или нервы. Тяжесть таких реакций зависит от интенсивности травмы, концентрации анестетика и продолжительности воздействия анестетика на ткань. По этой причине, как и в случае со всеми местными анестетиками, всегда следует использовать самую низкую возможную концентрацию и самую малую возможную дозу, при которых достигается необходимый эффект. Присутствие вазоконстрикторов может ухудшить реакции тканей, поэтому их следует использовать только в том случае, если они определенно показаны.

- При выполнении инъекции в область головы и шеи возможно случайное попадание в артерию что, приведет к появлению симптомов со стороны мозга даже при малых дозах.

- Иногда парацервикальная блокада может вызвать брадикардию или тахикардию плода. Поэтому необходимо тщательно контролировать частоту сердечных сокращений плода.

- После вывода препарата на рынок, сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших местные анестетики путем непрерывной внутрисуставной перфузии в послеоперационном периоде. Большая часть зарегистрированных случаев хондролиза касалась поражения плечевого сустава.

При эпидуральной анестезии возможны проявления гипотензии и брадикардии. Подобный риск можно уменьшить, например, путем введения вазопрессора. Симптомы гипотонии незамедлительно устраняются путем внутривенной инъекции симпатомиметика, которую при необходимости следует повторить.

Избегайте использования местных анестетиков в случае инфицирования анестезируемой области.

 

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, а в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, энотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норадреналин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина, так как вызывают гипокалиемию.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить непосредственно перед применением, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или когда нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Не применять у детей возрастом до 1 года.

Лидокаин запрещается использовать в качестве растворителя для препаратов с международным непатентованным наименованием «Цефтриаксон»  детям до 15 лет.

При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение полученного раствора цефтриаксона противопоказано!

Во время беременности или лактации

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Для хирургической анестезии (например, эпидурального применения) обычно требуются более высокие концентрации и дозы. При необходимости менее глубокой блокады, рекомендуется использовать более низкую концентрацию. Объем используемого лекарства влияет на степень анестезии.

Для предотвращения внутрисосудистой инъекции, необходимо несколько раз выполнить аспирационную пробу до и вовремя введения основной дозы. Препарат следует вводить медленно или увеличивающимися дозами со скоростью 100 - 200 мг/мин, внимательно наблюдая за жизненно важными функциями пациента и поддерживая с ним словесный контакт. Для эпидурального введения необходимо ввести пробную дозу 3-5 мл короткодействующего местного анестетика, содержащего адреналин. Признаком случайной внутрисосудистой инъекции может являться кратковременное учащение пульса. Случайная интратекальная инъекция распознается по проявлениям спинального блока. При появлении токсических симптомов введение препарата следует немедленно прекратить.

 

	Лидокаин
Вмешательство	Концентрация	Объем	Общая доза
Каудальная эпидуральная блокада	10 мг/мл (1 %)	20-30 мл	200-300 мг
Внутрисуставная блокада	10 мг/мл (1 %)	≤40 мл	≤400 мг
Блокада периферических нервов: Инфильтрационная анестезия Блокада пальцев Межреберная блокада (по нерву) Перибульбарная анестезия Анестезия полового нерва	10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %)   10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %)	≤40 мл 1-5 2-5   10-15 10	≤400 мг 10-50 мг 20-50 мг   100-150 мг 100 мг
Парацервикальная анестезия (каждой стороны)	10 мг/мл (1 %)	10 мл	100 мг
Анастезия плечевого сплетения Дополнительно Надключичная, межлестничная и периваскулярная надключичная	10 мг/мл (1 %)   10 мг/мл (1 %)	40-50 мл   30-40 мл	400-500 мг   300-400 мг
3 в 1 (бедренный, запирательный и кожный латеральный)	10 мг/мл (1 %)	30-40 мл	300-400 мг

 

Рекомендуемая дозировка для детей

 

	Конц., мг/мл	Объем, мл/кг	Доза, мг/кг
Эпидуральная каудальная	10	0,5	5

При расчете дозировки необходимо учитывать возраст и вес.

 

Метод и путь введения

Подкожно, внутримышечно, на слизистые оболочки, в конъюнктивальный мешок, ретробульбарно.

Лидокаин запрещается использовать в качестве растворителя для препаратов с международным непатентованным наименованием «Цефтриаксон»  детям до 15 лет.

При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение полученного раствора цефтриаксона противопоказано!

 

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: головокружение, периоральная парестезия, онемение языка, шум в ушах, гиперакузия и нарушение зрения, дизартрия, мышечные судороги или тремор, апноэ, гипотония, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца.

Лечение: При появлении признаков острой системной токсичности введение местного анестетика следует немедленно прекратить.

Симптомы токсического поражения ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) должны быть немедленно устранены путем проведения необходимых мероприятий респираторной поддержки и назначения противоэпилептических средств.

В случае остановки кровообращения немедленно начать сердечно-легочную реанимацию.

Жизненно важное значение имеют оптимальная оксигенация и вентиляция, вспомогательное кровообращение и лечение ацидоза.

При возникновении угнетения сердечно-сосудистой деятельности (гипотония, брадикардия), необходимо предусмотреть возможность соответствующего лечения с применением средств для внутривенного введения, вазопрессоров, хронотропных и/или инотропных средств. Для детей необходимо назначать дозу, соответствующую их возрасту и весу.

Использование лидокаина в качестве растворителя при внутривенном введении растворов антибактериальных препаратов категорически запрещено!

 

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения у Вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к Вашему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

-         беспокойство, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нарушения чувствительности, покалывание кожи;

-         повышение/понижение артериального давления, брадикардия;

-         тошнота, рвота.

Нечасто

-         судороги, потеря сознания, дизартрия, онемение языка и губ;

-         нарушение зрения;

-         шум или звон в ушах.

Редко

-         диплопия;

-         поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности;

-         одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания;

-         аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, контактный дерматит.

Частота неизвестна

-         головная боль, нарушение сна, вплоть до комы, мышечные подергивания, моторный блок, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста);

-         анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория;

-         нистагм, оборотная слепота, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит;

-         вертиго, слуховые нарушения, гиперакузия;

-         при применении в высоких дозах – аритмия, замедление проводимости сердца, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, боли в сердце, приливы;

-         ощущен