Сирдалуд 4 мг №30 табл.

 УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от "_04__" 11______ 2008__ года

№ _273________

 Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СИРДАЛУДÒ

(SIRDALUDÒ)

Торговое название

СИРДАЛУДÒ

Международное непатентованное название

Тизанидин

Лекарственная форма

 Таблетки 2мг, 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тизанидин в форме гидрохлорида 2 мг или 4 мг 

вспомогательные вещества: двуокись кремния коллоидная безводная, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.

Описание

Таблетки 2 мг – круглые, плоские,  со скошенными краями, с насечкой для разлома и маркировкой «OZ»

Таблетки 4 мг – круглые, плоские, со скошенными краями, с двумя перекрещивающимися насечками для разлома и маркировкой «RL»

Фармакотерапевтическая группа

Другие миорелаксанты центрального действия.

Код ATC M03 BX02

Фармакокинетика

 Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как максимальная концентрация /Сmax/ и площадь под кривой “концентрация-время” /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме крови. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

 У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в среднем в 6 раз.

Влияние пищи

 Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на одну треть, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Фармакодинамика

Тизанидин - релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Болезненный мышечный спазм:

- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы)

- после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях:

- рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения и церебральный паралич.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 или 4 мг три раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг.

При спазме скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у детей

Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.

Применение у пациентов пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно слабо выражены и преходящи.

-часто: сонливость, слабость, головокружение,  сухость во рту, артериальная гипотензия, брадикардия

-редко: тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации

 - очень редко: острый гепатит

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать.

- повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата

- выраженные нарушения функции печени

-одновременное применение тизанидина с флувоксамином

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.

Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию.

Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Не следует применять Сирдалуд в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами

Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Таблетки 2 мг по 30 шт. в картонной упаковке, с инструкцией по медицинскому применению.

Таблетки 4 мг по 30 шт. в картонной упаковке, с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту