Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата (Листок-вкладыш)
Торговое наименование
Рофлоксан
Международное непатентованное название
Офлоксацин
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, 400 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.
Код АТХ J01MA01
Показания к применению
Рофлоксан применяется у взрослых для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
- острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- бактериальный простатит, эпидидимоорхит;
- воспалительные заболевания органов малого таза (в комбинации с другими антибактериальными средствами).
Рофлоксан следует использовать у взрослых для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, только в тех случаях, когда отсутствует возможность применения антибактериальных средств, которые, как правило, рекомендованы в качестве начальной терапии:
- неосложненный цистит;
- уретрит;
- инфекции костей и суставов;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- острый бактериальный синусит;
- обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), в том числе бронхит;
- внебольничная пневмония.
Рофлоксан также применяется для профилактики бактериальных инфекций у взрослых пациентов с нейтропенией.
Рофлоксан не эффективен при лечении инфекций, вызванных Treponema pallidum.
Необходимо учитывать информацию, которая содержитсяв официальных руководствах по надлежащему применению антибактериальных средств.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ
- эпилепсия
- повреждение сухожилий на фоне приема фторхинолонов в анамнезе
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- период беременности
- период лактации
- пациенты с ранее существовавшими поражениями центральной нервной системы (ЦНС) со сниженным судорожным порогом
Необходимые меры предосторожности при применении
Следует избегать применения офлоксацина у пациентов, в анамнезе которых отмечалось развитие тяжелых нежелательных реакций, связанных с приемом препаратов, содержащих хинолоны или фторхинолоны. Лечение таких пациентов офлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов терапии и после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Рофлоксан не следует принимать одновременно с антацидами
Риск развития резистентности
Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов бактерий может варьироваться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим необходимо располагать информацией о резистентности микроорганизмов в конкретном географическом регионе в определенный период времени. Следует проводить микробиологическую диагностику для установления возбудителя заболевания и определения его чувствительности к офлоксацину, особенно в случаях тяжелых инфекций или при неэффективности лечения.
Инфекции, вызванные метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA)
Существует высокая вероятность того, что MRSA может обладать перекрестной резистентностью к фторхинолонам, в том числе офлоксацину. Поэтому не рекомендуется использовать Рофлоксан для лечения инфекций, которые вызваны или предполагается, что вызваны, MRSA, за исключением случаев, когда чувствительность возбудителя инфекции к офлоксацину подтверждена результатами лабораторных исследований (и отсутствует возможность применения антибактериальных средств, которые, как правило, рекомендованы для терапии инфекций, вызванных MRSA).
Инфекции, вызванные Escherichia coli
Резистентность Escherichia coli (наиболее распространенный возбудитель инфекций мочевыводящих путей) к фторхинолонам варьируется в разных географических районах. При использовании препарата Рофлоксан рекомендуется принимать во внимание информацию о резистентности Escherichia coli к фторхинолонам в конкретном географическом районе.
Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae
В связи со снижением чувствительности Neisseria goпorrhoeae Рофлоксан не следует использовать в качестве эмпирической терапии при подозрении на гонококковую инфекцию (гонококковый уретрит, воспалительные заболевания органов малого таза и эпидидимоорхит), лечение препаратом следует проводить только в тех случаях, когда установлен возбудитель заболевания и подтверждена его чувствительность к офлоксацину. Если клинического улучшения не отмечается после 3 дней применения препарата, лечение следует пересмотреть.
Воспалительные заболевания органов малого таза
При терапии воспалительных заболеваний органов малого таза Рофлоксан следует использовать только в комбинации с препаратами, которые активны в отношении анаэробных микроорганизмов.
Инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa
При лечении нозокомиальных и других тяжелых инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может возникать необходимость в комбинированной терапии. В подобных случаях с целью проведения таргетной терапии необходимо определять чувствительность Pseudomonas aeruginosa.
Инфекции, вызванные стрептококками
Рофлоксан не показан для лечения острой ангины, вызванной β-гемолитическим стрептококком.
Инфекции костей и суставов
При инфекциях костей и суставов следует рассматривать вопрос о комбинированной терапии с другими антибактериальными средствами.
Тяжелые буллезные реакции
Сообщалось о случаях развития у пациентов тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, на фоне лечения офлоксацином. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при возникновении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек необходимо незамедлительно проконсультироваться с врачом с целью решения вопроса о возможности продолжения терапии препаратом.
Реакции гиперчувствительности
Появляются реакций гиперчувствительности и аллергических реакций после первого применения фторхинолонов. После первого применения фторхинолонов также могут возникать анафилактические и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего шока. В подобных ситуациях следует незамедлительно прекратить использование препарата Рофлоксан и начать соответствующее лечение (например, противошоковая терапия, в том числе использование антигистаминных средств, глюкокортикостероидов (ГКС), симпатомиметиков и, при необходимости, проведение искусственной вентиляции легких).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile (CDAD)
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с кровью, которая возникает во время или после лечения препаратом Рофлоксан, в том числе через несколько недель после окончания терапии препаратом, может являться симптомом заболеваний, вызванных Clostridium difficile. Их тяжесть может варьироваться от легкой формы диареи до жизнеугрожающего псевдомембранозного колита. Поэтому при возникновении у пациентов во время или после применения Рофлоксан тяжелой диареи необходимо принимать во внимание этот диагноз. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита следует незамедлительно прекратить терапию препаратом и начать соответствующее лечение (например, специфическая терапия антибактериальными/химиотерапевтическими средствами, такими как ванкомицин, тейкопланин или метронидазол (пероральный прием)). В подобных ситуациях применение лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника, противопоказано.
Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые тяжелые нежелательные лекарственные реакции
В очень редких случаях, возникновения длительных (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых тяжелых нежелательных реакций со стороны различных, в том числе одновременно нескольких, систем организма (костно-мышечная и нервная системы, психика, органы чувств) у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска. При появлении первых признаков и симптомов любой тяжелой нежелательной реакции следует незамедлительно прекратить прием офлоксацина и обратиться к врачу.
Пациенты с предрасположенностью к судорогам
При применении хинолонов может снижаться порог судорожной готовности, в результате чего могут развиваться судороги. Применение препарата Рофлоксан противопоказано у пациентов с диагностированной эпилепсией или поражениями ЦНС, при которых снижается порог судорожной готовности. Как и другие препараты, содержащие хинолоны, Рофлоксан следует использовать с особой осторожностью у пациентов с предрасположенностью к судорогам (например, пациенты с уже имеющимися повреждениями ЦНС, пациенты, одновременно принимающие фенбуфен, другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или препараты, которые снижают порог судорожной готовности, такие как теофиллин).
При возникновении судорог необходимо прекратить лечение препаратом Рофлоксан, в подобных ситуациях необходимо проводить соответствующую неотложную терапию (например, обеспечение проходимости дыхательных путей, использование противосудорожных средств, таких как диазепам или барбитураты).
Тендинит и разрыв сухожилия
Тендинит и разрыв сухожилия, прежде всего ахиллова сухожилия, иногда двусторонний, могут отмечаться уже в течение 48 часов после начала терапии хинолонами и фторхинолонами, а также в течение нескольких месяцев после ее прекращения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции почек, у пациентов после трансплантации паренхиматозных органов, а также у пациентов, получающих лечение ГКС, повышается. Рофлоксан не следует использовать одновременно с ГКС.
При появлении первых признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление) следует прекратить использование Рофлоксан и рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. При повреждении конечности(-ей) необходимо проводить надлежащее лечение (например, иммобилизация). Не следует использовать ГКС при развитии признаков тендинопатии.
Пациенты с нарушениями функции почек
Необходимо проводить мониторинг функции почек.
Офлоксацин выводится из организма преимущественно почками. У пациентов с нарушениями функции почек необходимо корректировать дозу лекарственного средства и проводить терапию под медицинским наблюдением.
Пациенты с психотическими расстройствами
Сообщалось о случаях развития депрессии и психотических реакций у пациентов, получавших терапию фторхинолонами (включая офлоксацин). В некоторых случаях, иногда после однократного применения офлоксацина, эти реакции прогрессировали до возникновения суицидальных мыслей или суицидального поведения, включая попытки суицида. При появлении первых признаков или симптомов таких реакций пациенту необходимо незамедлительно прекратить прием препарата Рофлоксан и проконсультироваться с врачом, в подобных ситуациях следует рассматривать альтернативные варианты антибактериальной терапии без использования фторхинолонов и проводить соответствующее лечение.
У пациентов с психотическими расстройствами, в том числе в анамнезе,
Рофлоксан следует использовать с осторожностью.
Пациенты с нарушениями функции печени
Поскольку при применении офлоксацина может отмечаться повреждение печени, при использовании препарата Рофлоксан у пациентов с нарушениями функции печени следует соблюдать осторожность и проводить терапию под медицинским наблюдением, в том числе проводить мониторинг функции печени. При применении фторхинолонов были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, который сопровождался развитием печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). При появлении таких признаков и симптомов повреждения печени, как потеря аппетита, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в животе, пациенту следует прекратить применение препарата Рофлоксан и проконсультироваться с врачом.
Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина K
В связи с риском повышения показателей гемокоагуляции (протромбиновое время (ПВ)/международное нормализованное отношение (МНО)) и/или развития кровотечений у пациентов, которые принимают фторхинолоны, включая офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина K (например, варфарин), следует контролировать показатели свертываемости крови.
Миастения гравис
При использовании фторхинолонов, включая офлоксацин, может возникать нервно-мышечная блокада, при этом у пациентов с миастенией гравис может усиливаться мышечная слабость. В постмаркетинговом периоде при применении фторхинолонов у пациентов с миастенией гравис зарегистрированы тяжелые нежелательные реакции, включая случаи, когда возникала необходимость в проведении искусственной вентиляции легких, и случаи с летальным исходом. У пациентов с диагностированной миастенией гравис применение Рофлоксан не рекомендован.
Профилактика возникновения реакций фотосенсибилизации
Сообщалось о случаях развития реакций фотосенсибилизации на фоне терапии офлоксацином. С целью предупреждения возникновения реакций фотосенсибилизации пациентам при отсутствии необходимости не следует подвергаться чрезмерному воздействию солнечного света или искусственных ультрафиолетовых лучей (например, лампы солнечного света, солярий) во время лечения препаратом Рофлоксан и в течение 48 часов после его прекращения.
Вторичные инфекции
Как и при использовании других антибактериальных средств, при применении офлоксацина, особенно в течение длительного периода времени, может отмечаться чрезмерный рост резистентных микроорганизмов. Поэтому следует проводить регулярный мониторинг состояния пациента при терапии препаратом Рофлоксан. В случае развития вторичной инфекции необходимо проводить соответствующее лечение.
Удлинение интервала QT
Сообщалось о случаях удлинения интервала QT у пациентов, которые получали терапию фторхинолонами, включая офлоксацин.
Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, у пациентов с уже имеющимися факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
- врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- одновременное применение препаратов, которые удлиняют интервал QT (противоаритмические средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, макролиды, противогрибковые средства из группы имидазолов, противомалярийные средства, некоторые антигистаминные средства, не обладающие седативным действием (например, астемизол, терфенадин, эбастин), антипсихотические средства);
- нескорректированные нарушения электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
- пожилой возраст и женский пол (пациенты пожилого возраста и женского пола могут иметь большую чувствительность к действию препаратов, которые удлиняют интервал QT; поэтому при применении фторхинолонов, в том числе офлоксацина, у таких пациентов следует соблюдать осторожность).
Дисгликемия
У пациентов, которые получали терапию фторхинолонами, включая офлоксацин, чаще у пациентов пожилого возраста, отмечались случаи изменения уровня глюкозы в крови, в том числе гипергликемия и гипогликемия. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали фторхинолоны в комбинации с пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином. У пациентов с сахарным диабетом, которые получают терапию препаратом Рофлоксан, рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.
Пациентам, у которых значения концентрации глюкозы в крови выходят за пределы нормальных значений, необходимо незамедлительно прекратить прием препарата Рофлоксан, в подобных ситуациях следует рассматривать альтернативные варианты антибактериальной терапии без использования фторхинолонов.
Периферическая нейропатия
Сообщалось о случаях развитии сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, которая сопровождалась развитием парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости, у пациентов, получавших терапию хинолонами и фторхинолонами. Пациенты, которые получают лечение препаратом Рофлоксан, должны быть проинформированы о том, что при развитии таких симптомов нейропатии, как боль, ощущение жжения, покалывания, онемение или слабость, необходимо проконсультироваться с врачом с целью решения вопроса о возможности продолжения терапии и предупреждения развития потенциально необратимых повреждений.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты со скрытой или диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь предрасположенность к гемолитическим реакциям на фоне терапии хинолонами. Поэтому в случае необходимости применения препарата Рофлоксан следует проводить тщательный мониторинг таких пациентов на предмет выявления гемолиза.
Нарушения зрения
При возникновении нарушений зрения или развитии других нежелательных реакций со стороны органа зрения пациенту следует незамедлительно получить консультацию офтальмолога.
Влияние на результаты лабораторных исследований
У пациентов, которые получают лечение офлоксацином, могут отмечаться ложноположительные результаты в исследованиях по определению опиатов в моче. В подобных случаях для подтверждения полученных результатов может возникать необходимость в использовании других более точных методов исследования.
Аневризма аорты и расслоение аорты, регургитация/недостаточность сердечного клапана
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а также о регургитации аортального и митрального клапана после приема фторхинолонов. Зарегистрированы случаи аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого из сердечных клапанов у пациентов, получающих фторхинолоны.
По этой причине фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии у пациентов с аневризмой в семейном анамнезе или с врожденным пороком клапанов сердца, а также у пациентов с диагностированной аневризмой и/или расслоением аорты, или с недостаточностью клапанов сердца, или при наличии других факторов риска, предрасполагающих к:
- развитию аневризмы и расслоения аорты и, одновременно, к возникновению регургитации/недостаточности сердечного клапана (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит), или, дополнительно, к
- развитию аневризмы и расслоения аорты (например, нарушения со стороны сосудов, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, имеющийся атеросклероз или синдром Шегрена), или, дополнительно, к
- возникновению регургитации/недостаточности сердечного клапана (например, инфекционный эндокардит).
Риск возникновения аневризмы и расслоения аорты и ее разрыва также
может повышаться у пациентов, одновременно принимающих системные ГКС.
В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае острой одышки, впервые возникшего учащенного сердцебиения, а также развития отека брюшной полости или нижних конечностей.
Прочие указания
У пациентов, у которых отмечались тяжелые нежелательные реакции (например, тяжелые нежелательные реакции со стороны нервной системы) при применении других фторхинолонов, риск возникновения подобных нежелательных реакций при использовании офлоксацина повышается.
Вспомогательные вещества
Рофлоксан содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.
Рофлоксан содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, т.е. практически «не содержит натрия».
Специальные предупреждения
Дети
Рофлоксан не предназначен для использования у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы лекарственного средства у пациентов пожилого возраста не требуется, за исключением пациентов, у которых имеются нарушения функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью (например, цирроз печени с асцитом) скорость выведения офлоксацина из организма может снижаться, поэтому у таких пациентов максимальная суточная доза офлоксацина не должна превышать 400 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции почек дозу офлоксацина (пероральный прием или внутривенное введение) необходимо корректировать с учетом степени нарушения почечной функции.
Беременность и лактация
Беременность
Имеются ограниченные данные о применении офлоксацина у женщин в период беременности.
Ограниченные данные об использовании фторхинолонов у женщин в первом триместре беременности свидетельствуют об отсутствии повышенного риска возникновения тяжелых пороков развития или других нежелательных реакций, оказывающих влияние на исход беременности. В доклинических исследованиях у плода и неполовозрелых особей установлено, что хинолоны вызывают повреждение суставного хряща, при этом тератогенного потенциала у хинолонов не обнаружено. При использовании офлоксацина у женщин в период беременности риск повреждения суставного хряща у плода/ребенка/подростка не может быть исключен.
Применение препарата Рофлоксан у женщин в период беременности противопоказано
Лактация
Офлоксацин в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Поскольку существует потенциальный риск повреждения суставов и развития других тяжелых токсических реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, женщинам при использовании препарата Рофлоксан необходимо прекратить грудное вскармливание
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата зарегистрированы нежелательные реакции (например, головокружение/вертиго, сонливость, нарушения зрения), при которых способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций могут снижаться, что может оказывать негативное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В большей степени это связано с одновременным приемом алкоголя.
Пациенты должны узнать свою реакцию на препарат перед тем, как управлять автотранспортом и механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Режим дозирования препарата зависит от типа и тяжести инфекции.
Пациенты с нормальной функцией почек:
| Показания к применению | Режим дозирования (в зависимости от степени тяжести заболевания) | Продолжительность лечения (в зависимости от степени тяжести заболевания) |
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей | 200 мг 2 раза в сутки (доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки) | 7-21 день |
| Острый пиелонефрит | 200 мг 2 раза в сутки (доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки) | 7-10 дней (продолжительность лечения может быть увеличена до 14 дней) |
| Острый бактериальный простатит | 200 мг 2 раза в сутки (доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки) | 2-4 недели* |
| Хронический бактериальный простатит | 200 мг 2 раза в сутки (доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки) | 4-8 недель* |
| Эпидидимоорхит | 200 мг 2 раза в сутки (доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки) | 14 дней |
| Воспалительные заболевания органов малого таза | 400 мг 2 раза в сутки | 14 дней |
| Неосложненный цистит | 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки | 3 дня или 1 день соответственно |
| Негонококковый уретрит | 300 мг 2 раза в сутки | 7 дней |
| Уретрит, вызванный Neisseria goпorrhoeae (см. раздел 4.4) | 400 мг однократно | 1 день |
| Инфекции костей и суставов | 200 мг 2 раза в сутки | 3-4 недели (в отдельных случаях продолжительность лечения может быть увеличена)
|
