Улсепан 40 мг №1 пор.лиоф.д/ин. флак.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

Торговое наименование

Улсепан

Международное непатентованное название

Пантопразол

Лекарственная форма, дозировка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций, 40 мг

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Протонового насоса ингибиторы. Пантопразол.

Код АТХ А02ВС02

Показания к применению

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, характеризующиеся гиперсекрецией соляной кислоты.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

–        гиперчувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ препарата;

–        совместное применение пантопразола с атазанавиром;

–        детский возраст до 18 лет;

–        беременность и период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лекарственные препараты с рН-зависимой абсорбцией

Вследствие длительного значительного снижения секреции соляной кислоты пантопразол может снижать на всасывание лекарственных средств, биодоступность которых в значительной степени зависит от рН среды желудка (например, некоторые противогрибковые средства из группы азолов, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, и другие лекарственные препараты, такие как эрлотиниб).

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется применять пантопразол совместно с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых в значительной степени зависит от рН среды желудка, например, таких как атазанавир, потому что их биодоступность снижается.

В случаях, когда возникает необходимость одновременного использования ингибиторов протеазы ВИЧ с ИПП, доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки, также рекомендуется проводить тщательный мониторинг пациентов (например, определение вирусной нагрузки). Может возникать необходимость в коррекции дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.

Антикоагулянты из группы производных кумарина (фенпрокумон или варфарин)

Пантопразол при одновременном использовании с варфарином или фенпрокумоном не оказывал значимого влияния на фармакокинетику последних или МНО (международное нормализованное отношение). Однако были отмечены случаи, когда у пациентов, принимавших ИПП совместно с варфарином или фенпрокумоном, показатели МНО и протромбинового времени (ПВ) повышались. При увеличении значений МНО и ПВ повышается риск развития кровотечений, которые могут приводить, в том числе, и к летальному исходу. Рекомендуется контролировать показатели МНО и ПВ у пациентов, получающих Улсепан вместе с варфарином или фенпрокумоном.

Метотрексат

Сообщалось, что у некоторых пациентов одновременное использование ИПП и метотрексата в высоких дозах (300 мг) приводит к повышению концентрации последнего в крови. Поэтому при назначении метотрексата в высоких дозах, например, при онкологических заболеваниях и псориазе, следует рассматривать вопрос о временном прекращении применения Улсепана.

Прочие взаимодействия

Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450. Основным путем метаболизма является деметилирование с участием CYP2C19, другие метаболические пути включают процессы окисления с участием CYP3A4.

Значимых клинических взаимодействий при совместном применении пантопразола и лекарственных средств, в метаболизме которых участвуют вышеуказанные изоферменты, таких как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, отмечено не было.

Нельзя исключить риск возникновения взаимодействий между пантопразолом и другими лекарственными средствами или химическими соединениями, в метаболической биотрансформации которых участвуют одни и те же изоферменты.

Результаты ряда исследований свидетельствуют об отсутствии лекарственных взаимодействий между пантопразолом и препаратами, в метаболизме которых участвуют CYP1A2 (такие как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (такие как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (такие как метопролол), CYP2E1 (такие как этанол). Пантопразол не оказывал влияния на опосредованное Р-гликопротеином всасывание дигоксина.

Не отмечалось каких-либо взаимодействий при одновременном применении пантопразола с антацидами.

Клинически значимых взаимодействий при совместном использовании пантопразола с различными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) не обнаружено.

Ингибиторы и индукторы CYP2C19

Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут повышать концентрацию пантопразола в крови. Поэтому при использовании подобных комбинаций может возникать необходимость в снижении дозы пантопразола у пациентов, которые получают длительную терапию лекарственным средством в высоких дозах, или у пациентов с нарушениями функции печени.

Индукторы CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме крови ИПП, которые метаболизируются вышеуказанными изоферментами.

Специальные предупреждения

Злокачественные новообразования желудка

Лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественных новообразований желудка и тем самым замедлять процесс постановки правильного диагноза. В случае возникновения у пациента таких клинических симптомов, как, например, значительное снижение массы тела, многократная рвота, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена, при подозрении на язву желудка или при ее наличии следует исключить злокачественное образование.

Если вышеуказанные симптомы сохраняются, несмотря на соответствующее лечение, следует рассмотреть вопрос о дальнейшем обследовании пациента.

Нарушения функции печени

Во время лечения пантопразолом, особенно при длительной терапии, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует регулярно контролировать концентрации ферментов печени в крови. Если уровни функции печени в крови повышаются, прием лекарственного препарата следует прекратить.

Одновременное применение с ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ)

Не рекомендуется принимать пантопразол одновременно с ингибиторами протеазы ВИЧ, абсорбция которых напрямую зависит от рН среды желудка (например, такими как атазанавир), из-за значительного снижения их биодоступности.

Бактериальные желудочно-кишечные инфекции

При внутривенном введении пантопразола может незначительно повышаться риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими бактериями как Salmonella, Campylobacter или Clostridium difficile.

Гипомагниемия

В редких случаях у пациентов, которые более трех месяцев получали терапию ингибиторами протонной помпы (ИПП), в том числе пантопразолом, возникала тяжелая гипомагниемия; в большинстве подобных случаев лекарственные средства использовались в течение года. Тяжелая гипомагниемия может проявляться утомляемостью, тетанией, делирием, судорогами, головокружением и аритмиями; ее симптомы могут развиваться постепенно и оставаться незамеченными. Гипомагниемия может сопровождаться развитием гипокальциемии и/или гипокалиемии. У большинства пациентов признаки гипомагниемии, а также признаки, связанных с ней гипокальциемии и/или гипокалиемии, нивелируются при назначении заместительной терапии препаратами магния и прекращении использования ИПП.

Пациенты, которые, предположительно, будут в течение длительного времени принимать ИПП, или используют ИПП совместно с дигоксином или другими лекарственными средствами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), должны находиться под наблюдением врача; рекомендуется контролировать концентрацию магния в крови как до начала, так и периодически во время лечения ИПП.

Переломы костей

ИПП, особенно при применении в высоких дозах или в течение длительного периода времени (> 1 года), могут повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в частности у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. В обсервационных исследованиях установлено, что ИПП могут увеличивать риск переломов на 10-40%, что частично может быть обусловлено и другими факторами. Лечение пациентов с риском развития остеопороза должно проводиться в соответствии с клиническими рекомендациями, при этом они должны получать достаточное количество кальция и витамина D.

Подострая кожная красная волчанка

Очень редко использование ИПП обуславливает развитие подострой кожной красной волчанки. При появлении очагов поражения на коже, особенно в подверженных воздействию прямых солнечных лучей местах, которое сопровождается возникновением артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью; в такой ситуации врач должен рассмотреть вопрос о прекращении применения Улсепана. Пациенты, у которых в анамнезе отмечались случаи подострой кожной красной волчанки на фоне приема ИПП, имеют высокий риск развития этого заболевания при последующем использовании других лекарственных средств из группы ИПП.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Повышенный уровень хромогранина А (CgA) в крови может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ИПП следует прекратить, как минимум, за 5 дней до измерения уровня CgA. Если концентрации CgA и гастрина в крови не находятся в диапазоне нормальных значений, измерения необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ИПП.

Вспомогательные вещества

Улсепан содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном флаконе, т.е. почти «не содержит натрия».

Во время беременности или лактации

Беременность

Имеющиеся ограниченные данные о применении препарата у женщин в период беременности (300-1000 исходов беременности) свидетельствуют о том, что лекарственное средство не вызывает возникновения пороков развития и не оказывает токсического влияния на плод и новорожденного ребенка.

В качестве меры предосторожности препарат Улсепан не рекомендуется использовать у женщин в период беременности.

Лактация

Имеются сообщения, что пантопразол выделяется с грудным молоком у человека (данные ограничены). Риск для ребенка, в том числе новорожденного, не может быть исключен. При принятии решения в вопросе прекращения грудного вскармливания или прекращения/прерывания терапии препаратом Улсепан необходимо оценить соотношение пользы от применения препарата для женщины и риска для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пантопразол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В результате применения лекарственного средства могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение и нарушения зрения, тогда пациентам следует воздержаться от управления автотранспортом и механизмами.

Рекомендации по применению

Назначать терапию препаратом Улсепан может только врач; пациенты, получающие лечение препаратом, должны находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Внутривенное введение препарата Улсепан рекомендовано только в тех случаях, когда отсутствует возможность использовать препараты для приема внутрь. По имеющимся данным продолжительность применения пантопразола для внутривенного введения не превышала 7 дней. Как только возникает возможность использовать пероральные формы пантопразола, лечение препаратом Улсепан следует прекратить.

Режим дозирования

Взрослые

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендованная доза пантопразола для внутривенного введения составляет 40 мг (1 флакон) один раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, характеризующиеся гиперсекрецией соляной кислоты

Для длительной терапии синдрома Золлингера-Эллисона и патологических состояний, характеризующихся гиперсекрецией соляной кислоты, начальная доза пантопразола для внутривенного введения составляет 80 мг один раз в сутки, впоследствии она может быть скорректирована индивидуально в зависимости от уровня секреции соляной кислоты. Если суточная доза пантопразола превышает 80 мг, ее следует разделить на два приема. При необходимости можно увеличить дозу до 160 мг в сутки, в такой дозировке лекарственное средство следует использовать только до момента достижения надлежащего контроля секреции соляной кислоты.

В тех случаях, когда требуется быстро снизить секрецию соляной кислоты, пантопразол рекомендуется вводить внутривенно дважды по 80 мг в течение 1 часа (у большинства пациентов выработка соляной кислоты может снижаться до уровня ˂ 10 мЭкв/ч).

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Максимальная суточная доза пантопразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не должна превышать 20 мг (1/2 флакона).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность применения пантопразола при внутривенном введении у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Поэтому применять препарат Улсепан у детей в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для однократного применения.

К содержимому одного флакона добавляют 10 мл 0,9% (9 мг/мл) физиологического раствора хлорида натрия для инъекций. Приготовленный раствор (прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор) можно использовать сразу или его можно развести в 100 мл 0,9% (9 мг/мл) физиологического раствора хлорида натрия для инъекций или 5% (55 мг/мл) раствора глюкозы для инъекций; при разведении раствора следует использовать стеклянные или пластиковые контейнеры.

Препарат Улсепан не следует смешивать с другими растворителями, кроме вышеперечисленных.

После приготовления раствор следует использовать в течение 12 часов.

Препарат следует вводить внутривенно в течение 2-15 минут.

С учетом сохранения микробиологической чистоты приготовленный раствор следует использовать сразу. Если готовый к применению раствор не был использован сразу, то ответственность за длительность и условия хранения несет пользователь.

Остаток раствора во флаконе или раствор, внешний вид которого изменился (например, помутнение или образование осадка), следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы передозировки у человека не известны.

Установлено, что пантопразол хорошо переносится при внутривенном введении в течение 2 минут в дозах до 240 мг.

Пантопразол имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому лекарственное средство в незначительной степени выводится из организма посредством диализа.

В случае передозировки с клиническими проявлениями интоксикации следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Как и все препараты, данное лекарственное средство может вызывать побочные эффекты, проявляющиеся не у всех пациентов.

Часто

– железистые полипы дна желудка (доброкачественные)

– тромбофлебит в месте введения

Нечасто

– расстройства сна

– головная боль, головокружение

– диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и чувство тяжести, констипация, сухость во рту, боль в животе и чувство дискомфорта

– повышение уровней ферментов печени в крови (трансаминазы, γ-глутамилтранспептидаза)

– высыпания/экзантема/сыпь, зуд

– переломы бедра, запястья или позвоночника

– астения, усталость и недомогание

Редко

– агранулоцитоз

– реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

– гиперлипидемия, қандағы триглицеридтер мен холестерин деңгейінің жоғарылауы, дене салмағының өзгеруі

– депрессия (и ухудшение состояния)

– дисгевзия

– нарушения зрения/нарушение четкости зрения

– повышение уровня билирубина в крови

– крапивница, ангионевротический отек

– артралгия, миалгия

– гинекомастия

– повышение температуры тела, периферический отек

Очень редко

– тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

– дезориентация (и ухудшение состояния)

Частота неизвестна

– гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия*, гипокалиемия*

– галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, ухудшение состояния)

– парестезия

– микроскопический колит

– повреждение клеток печени, желтуха, печеночная недостаточность

– синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, реакции фотосенсибилизации, подострая кожная красная волчанка, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)

– мышечные спазмы (связаны с электролитными нарушениями)

– тубулоинтерстициальный нефрит (ТИН) (возможно прогрессирование заболевания и развитие почечной недостаточности).

* Гипокальциемия и/или гипокалиемия могут быть связаны с развитием гипомагниемии.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один флакон содержит

активное вещество – пантопразола натрия сесквигидрата 45.11 мг (эквивалентно пантопразола основанию 40 мг),

вспомогательное вещество – 0.1 М раствор натрия гидроксида до рН 9.0 – 11.0.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном флаконе, т.е. почти «не содержит натрия».

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизированный порошок эквивалентный 40 мг пантопразола помещают во флаконы из бесцветного стекла.

По 1 флакону помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Приготовленный раствор использовать в течении 12 часов.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

ЧОСБ Г.О. Паша Мах. 6. Джад. № 30 Черкезкёй, Текирдаг, Турция

Тел.: +90 (212) 474 70 50

Факс: +90 (212) 474 09 01,

e-mail: info@worldmedicine.com.tr

Держатель регистрационного удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД»

Граунд Фло, Гадд Хаус, Аркадиа Авеню, Финчли, г. Лондон, N3 2JU, Великобритания

e-mail: info@worldmedicine.co.uk

Тел: +4408450663300

Факс: +4408450663301

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства от потребителей на территории Республики Казахстан

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сүйінбай, 222Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090, электронная почта: rin_pharma@mail.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сүйінбай, 222Б

Сотовый телефон: +7 701 786 33 98, электронная почта: pvpharma@worldmedicine.kz