Цефтрокс №1 пор. д/ин.фл.

Инструкция  по  применению

лекарственного средства для специалистов

ЦЕФТРОКС ТМ

Торговое название 

Цефтрокс ТМ

Международное непатентованное название 

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах в комплекте с растворителем вода, 1 г

Состав

активное  вещество - цефтриаксон натрия  Ф.США эквивалентно

                                      цефтриаксону безводному 1 г.

Описание

От белого до желтовато оранжевого цвета кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.

Код АТС     J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика  

Абсорбция и распределение: цефтриаксон полностью абсорбируется при внутримышечном введении, пиковые плазменные концентрации отмечаются через 2 – 3 часа после внутримышечного введения. Многократное в/в и в/м введение 0,5 – 2 г через 12 или 24 часа приводит к кумуляции цефтриаксона, превышающей разовую дозу на 15 - 36 %. После в/в введения 1 г, средняя концентрация цефтриаксона достигается через 1 - 3 часа, 581 мкг/мл в желчном пузыре, 788 мкг/мл в общем желчном протоке, 898 мкг/мл в пузырном протоке, 78,2 мкг/мл в стенке желчного пузыря и 62,1 мкг/мл в плазме. Концентрация цефтриаксона в моче – высокая. Цефтриаксон проникает в воспаленные оболочки мозга.

Средний период полувыведения при введении 0,15 – 3 г, составляет 5,8 – 8,7 часов, объем распределения составляет 5,78 – 13,5 л; плазменный клиренс – 0,58 – 1,45 л/час; почечный клиренс – 0,32 – 0,73 л/час. Цефтриаксон хорошо связывается с белками плазмы, способность связываться уменьшается с 95 % до 85 % при плазменной концентрации менее 25 мкг/мл.

Выведение: 33 – 67 % цефтриаксона выводится с мочой в неизмененном виде, оставшееся количество выводится с калом в виде микробиологически неактивного вещества.

Цефтриаксон не выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие цефтриаксона достигается путем подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон высокоустойчив к бета-лактамазам  грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Препарат активен в отношении грамотрицательных аэробов: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, E. coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин устойчивые и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxitoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), N. Meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Citrobacter divarsus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providеncia rettgeri), Salmonella spp. (включая S. typhi), Shigella spp.; грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus  agalactiae; анаэробов: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius,Bacteroides melaninogenicus

Цефтриаксон также активен против большинства штаммов Pseudomonas aeuroginosa.

Показания к применению

- инфекции органов дыхания

- острое воспаление среднего уха бактериальной этиологии

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции мочевыводящих путей (с осложнениями и без осложнений),

  гонорея (цервикальная, уретральная и ректальная), воспалительные

  заболевания органов малого таза

- бактериальная септицемия

- инфекционные заболевания костей и суставов

- инфекционное поражение органов брюшной полости (холецистит,

  перитонит)

- менингит

- профилактика осложнений после хирургического вмешательства

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: 1-2 г один раз в сутки (или равными дозами дважды в сутки). В тяжелых случаях или случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для новорожденных

При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:

Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых.

Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). При выделении патогенного микроорганизма и определении его чувствительности дозу необходимо уменьшить. Так, длительность терапии при определении Neisseria meningitides составляет 4 дня, Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumonia - 7 дней, Enterobacteriacease - 10-14 дней.  

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.

Перед инфицированием или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

Указания по применению:

Внутримышечное введение: как и все внутримышечные препараты, цефтриаксон следует вводить в крупную мышцу, что предотвращает  аспирацию воздуха в кровеносное русло.

Внутривенное введение: цефтриаксон должен вводиться внутривенно в течение не менее 30 минут.

Побочное действие

- местные реакции: боль, уплотнение, болезненность (1 % при

  внутримышечном введении), флебит (11% при внутривенном введении

  препарата)

- реакции повышенной чувствительности: сыпь, крапивница, лихорадка,

  озноб

- эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, реже – анемия, гемолитическая

  анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение

  протромбинового времени

- диарея, редко – тошнота, рвота, извращение вкуса

- повышение активности печеночных трансаминаз, реже – повышение

  щелочной фосфатазы и билирубина

- олигурия, редко – повышение уровня креатинина

- головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, приливы.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к  цефалоспоринам, пенициллинам и другим

  компонентам препаратам 

- колит

- недоношенные дети с повышенной билирубинемией

- беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Цефтриаксон повышает эффект антикоагулянтов и усиливает их действие.

При приеме алкоголя в период лечения возможны дисульфирамоподобные реакции.

Особые указания

Влияние препарата на способность вождения транспорта или работу с механизмами.

В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС (головная боль, головокружение) рекомендуется избегать вождение транспортного средства и работы с механизмами.

Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью и заболеванием почек одновременно суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г и необходимо регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови.

Почечная недостаточность: цефтриаксон выделяется как с желчью, так и

с мочой. Поэтому у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью нет необходимости пересматривать дозировку при использовании в обычных дозах. Суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г. Необходимо регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови. При обнаружении кумуляции, необходимо немедленно снизить дозировку.

Передозировка

Симптомы: сыпь, крапивница, лихорадка, озноб, эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени, диарея, тошнота, рвота, извращение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение щелочной фосфатазы и билирубина, олигурия, повышение уровня креатинина, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, приливы

Лечение: симптоматическое. 

Форма выпуска  и упаковка

1 г порошка в стеклянном флаконе, 1 флакон в комплекте с водой для инъекций, с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, при комнатной температуре не выше +250С.

Хранить  в недоступном для детей месте!

Защищать от прямых солнечных лучей.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Адрес местонахождения:

Юридический адрес:

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Индия

Директор         

Фармакологического Центра                                        Кузденбаева Р.С.

Ученый секретарь                                                           Курманова Б.С.

Эксперт                                                                           /                            /