Симекар 10 мг №28 табл.п.п.о.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

Комитета Фармации

от «_03_»_07___2007г.

 № _113________

Инструкция по применению

                        лекарственного средства для специалистов

Симекар® 10, Симекар® 20

Симекар® 40, Симекар® 80

Торговое название

Симекар® 10

Симекар® 20

Симекар® 40

Симекар® 80

Международное непатентованное название

Симвастатин 

Одна таблетка содержит

активное вещество - симвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный,

состав оболочки: HPMC 5 cP-Methocel E5-LV, титана диоксид Е 171, HPC-Klucel LF, кармуазин Е 122, железа оксид желтый 510Р Е 172, FD&C желтый #6/сансет желтый FCF AL Е 110, FD&C Blue#2 Е 133/ индигокармин алюминий Е 132.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью “10 mg”, расположенных по обе стороны от риски, на одной стороне и “NOBEL” - на другой стороне, на изломе видны два слоя - ядро белого цвета, оболочка – розового (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне, на изломе видны два слоя - ядро белого цвета, оболочка – розового (для дозировок 20, 40 и 80 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие содержание холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы редуктазы

Код АТС С10АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема максимальный уровень препарата в плазме наблюдается через 1,3-2,4 часа и снижается до 10 % через 12 часов. Прием пищи не влияет на плазменный уровень симвастатина. Симвастатин  легко гидролизуется в активный метаболит - гидроксикислый симвастатин. Симвастатин метаболизируется в печени, с последующей экскрецией с желчью. Связывание с белками плазмы   симвастатина и его гидроксикислого метаболита около 95 %. Не было установлено, проходит ли симвастатин через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Основными активными метаболитами симвастатина являются:  гидроксикислый, 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные.

В основном, выводится с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат. Синтетически получен из продуктов ферментации Aspergillus terreus и  является неактивным  лактоном. После всасывания, гидролизуется  в гидроксикислый метаболит. Активный метаболит ингибирует  3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ – КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ – КоА. Поскольку превращение ГМГ – КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Симвастатин снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Показания к применению

- первичная гиперхолестеринемия IIа и IIв типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения атеросклероза)

- комбинированная гиперхолестеринемия и гиперглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой

- профилактика инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения

- первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная)

- смешанная дислипидемия (тип Фредериксона IIА и IIБ)

- гиперглицеридемия (гиперлипидемия Фредериксона тип IV)

- первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия Фредериксона тип III)

- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

- дополнительная терапия к основному антилипидному лечению (например, аферез ЛПНП) или при невозможности проведения такого лечения

Таблетки следует принимать внутрь, однократно, вечером.

Пациентам до и во время лечения Симекаром назначается диета с ограничением насыщенных жиров и холестерина.

Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от уровня ЛПНП и реакции пациента на проводимое лечение.

Рекомендованная доза 5-80 мг/сутки на один прием, вечером. Корректировка дозы должна быть сделана через 4 недели.

Гомозиготная семейная  гиперхолестеринемия

Рекомендованная доза препарата пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40-80 мг/день в вечернее время. Симвастатин используется как дополнительная терапия к основному липид снижающему лечению (например, аферез ЛПНП), или при невозможности проведения такого лечения.

Хроническая  почечная  недостаточность

Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

Побочные действия

- боли в животе, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота,

  гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз,  

  щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы; редко- острый панкреатит

- астения, головная боль, головокружение, бессонница

- анемия, сердцебиение

- судороги, парестезии, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых

  ощущений

- миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко - рабдомиолиз

- ангионевротический отек,  крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, 

  гиперемия кожи, приливы, одышка, увеличение СОЭ, тромбоцитопения,   

  лейкопения,  ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит

- кожная сыпь, зуд, алопеция

- острая почечная недостаточность

- импотенция

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата и другим

  препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы)

- печеночная недостаточность

- беременность

- период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата с:

- циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ протеаз, нефазодоном, фибратами и ниацином и большим количеством  грейпфрутового сока, увеличивается риск миопатии за счет снижения элиминации симвастатина

- антипирином, симвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина

- амиодароном или верапамилом, риск развития миопатии и рабдомиолиза

  увеличивается

- пропранололом, значительно снижается максимальная концентрация

  общих и активных ингибиторов

- дигоксином, увеличивается концентрация дигоксина в плазме

- варфарином, симвастатин усиливает действие варфарина и увеличивает

  риск возникновения кровотечений

- колестирамином и колестиполом, снижается биодоступность симвастатина, поэтому применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект. 

Дозировка при применении циклоспорина, амиодарона, верапамила

Доза Симекара при одновременном применении с  циклоспорином составляет 5 мг и не должна превышать 10 мг/день; при одновременном применении с амиодароном доза не должна превышать 20 мг/день.

Совместно с липидснижающей терапией

При одновременном применении с фибратами или ниацином, доза симвастатина не должна превышать 10 мг.

Симвастатин не назначается пациентам  с гипертриглицеридемией, до тех пор, пока уровень ЛПНП может быть пониженным или нормальным, несмотря на повышенный уровень общего холестерина.  Измерение уровня липидов должно быть проведено с интервалом не менее чем 4 недели и дозировка должна быть отрегулирована в соответствии  с реакцией пациента на лечение симвастатином.

Принципы терапии:

Показатели ЛПНП и соприкасаемость изменения образа жизни и медикаментозной терапии в разных категориях риска  

Категория риска

ЛПНП

мг/дл

Уровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение образа жизни мг/дл

Уровень  ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию мг/дл

ИБС или состояния, близкие к ИБС

(10-летний риск >20%)

   <100

             >/=100

             >/=130

(100-129 медикаменты не обязательны) **

2+ факторов риска (10-летний риск

   <130

             >/=130

10-лет риск 10-20%: >/=130

10-лет риск < 10 :>/=160

0-1 фактор риска***

    <160

              >/=160

              >/=190

(160-189 медикаменты, снижающие уровень ЛПНП не обязательны) **

** Некоторые авторы рекомендуют назначить медикаментозное лечение, направленное на снижение ЛПНП, если уровень ЛПНП <100 мг/дл не может быть достигнут изменением образа жизни. Другие предпочитают использовать медикаменты, которые первично корригируют уровень триглицеридов и ЛПВП, например никотиновая кислота или фибрат. Клинически можно отсрочить медикаментозную терапию в этой субкатегории.

*** Почти все пациенты с 0-1 факторами риска имеют 10-летний риск <10%; таким образом, установленный 10-летний риск у пациентов с 0-1 факторами риска не так уж важен.

Исследование функции печени необходимо провести до начала лечения, и через 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода. Пациентам, принимающим 80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. Если повышение АСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратить лечение симвастатином.

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают. Препарат не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Симекар не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, VI и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не  следует.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Пациенты должны быть информированы о том, что они должны немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости, слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Передозировка

Лечение: необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг.

В блистере по 14 таблеток, 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.  

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить  в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,         

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.