Бициллин-3 600000 ЕД №1 пор. д/ин.фл.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

 

Торговое наименование

БИЦИЛЛИН-3

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма, дозировка

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам. Комбинированные препараты.

Код АТХ J01СЕ30

Показания к применению

Лекарственный препарат (ЛП) показан к применению у взрослых

Для лечения:

- рожистое воспаление

- сифилис: ранний  сифилис  (первичный и вторичный)

- латентный  сифилис (за исключением нейросифилиса и наличия патологических  данных в   анализе ликвора)

- фрамбезия

- пинта

Для профилактики:

 - ревматическая лихорадка (хорея, ревматический кардит)

- постстрептококковый гломерулонефрит

 - рожистое воспаление

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к бензатин бензилпенициллину, сое, арахису или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1

- наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (анафилактическая реакция) к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам), к новокаину

- период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

 

Необходимые меры предосторожности при применении

БИЦИЛЛИН-3 не следует применять в тканях с пониженной перфузией.

Перед началом терапии БИЦИЛЛИН-3 следует тщательно изучить предшествующие реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным препаратам.

Перед началом лечения следует по возможности провести тест на гиперчувствительность. Пациент должен быть осведомлен о возможном возникновении аллергических симптомов и необходимости сообщать о них.

Сообщалось о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности у пациентов, получавших терапию пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и лиц, страдающих атопическими  заболеваниями. При возникновении аллергической реакции БИЦИЛЛИН-3  необходимо отменить и назначить соответствующую терапию.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.

Следует соблюдать осторожность у пациентов со следующими состояниями:

- беременность, период лактации, почечная недостаточность, при нарушении функции печени аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

     Исходя из общего принципа, в частности у некоторых подвергшихся воздействию пациентов, медицинское наблюдение должно быть обеспечено, если это возможно, в течение не менее получаса после введения этого антибиотика, так как тяжелые немедленные аллергические реакции могут возникнуть даже после первого введения.

     При лечении сифилиса реакция Яриша-Герксхаймера может возникать в результате бактерицидного действия пенициллина на патогенные микроорганизмы. Через 2-12 часов после приема препарата могут возникнуть головные боли, повышение температуры тела, потливость, озноб, миалгия, артралгия, тошнота, тахикардия, повышение артериального давления с последующей гипотензией. Эти симптомы исчезают через 10-12 часов. Пациенты должны быть проинформированы о том, что это обычное, преходящее последствие антибиотикотерапии. Следует назначить соответствующую терапию для подавления или ослабления реакции Яриша-Герксхаймера.

    При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

      При длительном лечении (более 5 дней) рекомендуется контроль анализа крови и анализы функции почек.

     Необходим тщательное наблюдение по контролю чрезмерного роста устойчивых микробов. При возникновении вторичных инфекций следует принимать соответствующие меры.

     В случае тяжелой и стойкой диареи следует рассматривать антибиотик-ассоциированный псевдомембранозный колит (стул с примесью крови и слизи,  водянистый понос, тупые, диффузные до колик боли в животе, повышение температуры тела, иногда тенезмы), который может представлять угрозу для жизни. Поэтому в этих случаях БИЦИЛЛИН-3 следует немедленно прекратить и начать терапию, основанную на результатах обнаружения патогена. Антиперистальтические средства противопоказаны.

     Если неврологическое поражение не может быть исключено у пациентов с врожденным сифилисом, следует использовать формы пенициллина, которые достигают более высокого уровня в спинномозговой жидкости.

     При таких заболеваниях, как тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, которые требуют более высокого уровня пенициллина в сыворотке крови, следует рассмотреть альтернативное лечение, такое как водорастворимая щелочная соль бензилпенициллина.

     Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

     В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции – флуконазол.

    

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Антибактериальные препараты с бактериостатическим действием

Одновременное применение бензатина бензилпенициллина не рекомендуется: исходя из общего принципа не сочетать бактерицидные и бактериостатические антибиотики, БИЦИЛЛИН-3 не следует сочетать с антибактерильными препаратами, оказывающим бактериостатическое действие

Пробенецид:

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с пробенецидом: введение пробенецида приводит к ингибированию канальцевой секреции бензилпенициллина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке крови и увеличению периода полувыведения. Кроме того, пробеницид ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, при одновременном введении пробеницида уменьшается проникновение бензилового пенициллина в ткань головного мозга.

Метотрексат:

при одновременном приеме с бензатин бензилпенициллином экскреция метотрексата снижается. Это может привести к повышенной токсичности метотрексата. Комбинация с метотрексатом не рекомендуется.

 

Антикоагулянты:

одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить анти-витаминный эффект К и риск кровотечения. Рекомендуется часто контролировать международное нормализованное соотношение (МНО) и соответствующим образом корректировать дозировку анти-витаминного препарата к как во время, так и после лечения БИЦИЛЛИН-3.

Нестероидные противовоспалительные средства, диуретики

диуретики, (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

Ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ)

При одновременном применении БИЦИЛЛИН-3 с ингибиторами АКФ  возможна гиперкалиемия.

Эфироподобные местно-анестезирующие средства.

При использовании БИЦИЛЛИНА-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местно-анестезирующим средствам.

Эстроген-содержащие  контрацептивы

БИЦИЛЛИН-3 снижает эффективность эстроген-содержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.

При одновременном применении БИЦИЛЛИНА-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

Аллопуринол

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Специальные предупреждения

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью

БИЦИЛЛИН-3 выделяется почками, риск токсических реакций на препарат наблюдается у больных с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы  препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение в педиатрии

Препарат БИЦИЛЛИН-3  противопоказан к примненеию у детей в возрате до 18 лет.

Во время беременности или лактации

Беременность

Бензатин бензилпенициллин проникает через плаценту. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. БИЦИЛЛИН-3 может быть использован во время беременности, когда это надлежащим образом показано и когда должным образом произведена оценка преимуществ и рисков.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Бензатин бензилпенициллин выделяется с молоком человека в небольших количествах. Концентрация в материнском молоке может достигать от 2 до 15% от концентрации в сыворотке крови матери.

Хотя до настоящего времени не сообщалось о каких-либо нежелательных эффектах у младенцев, вскармливаемых грудным молоком, тем не менее необходимо учитывать возможность сенсибилизации или вмешательства в кишечную флору. Грудное вскармливание следует прекратить в случае возникновения у ребенка диареи, кандидоза или сыпи. У младенцев, которых также кормят детским питанием, матери должны сцеживать и выбрасывать грудное молоко во время лечения бензатинбензилпенициллином. Грудное вскармливание может быть возобновлено после прекращения лечения через 24 часа.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Препарат БИЦИЛЛИН-3 противопоказан во время грудного вскармливания

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за возникновения возможных серьезных нежелательных реакций (например, анафилактический шок с коллапсом и анафилактоидными реакциями), БИЦИЛЛИН-3 может оказывать значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и использовать потенциально опасными механизмами

 

Рекомендации по применению

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Рекомендации по дозированию зависят от тяжести и типа инфекции, возраста, состояния функционирования печени и почек у пациента. Международные рекомендации следует рассматривать в дополнение к национальным или местным рекомендациям по некоторым конкретным показаниям (например, сифилис, профилактика ревматизма).

Режим дозирования

БИЦИЛИН-3 применяют следующим образом: вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для внутримышечного введения

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tеmроге.

Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.

Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).

Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

БИЦИЛЛИН-3 применяют только у взрослых (эффективность и безопасность применения у детей не исследованы).

Длительность лечения

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция - через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД. для последующих инъекций - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю.

Курс лечения - 14 инъекций.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.

Лечение: симптоматическое. Бензилпенициллин можно выводить с помощью гемодиализа

 

Указание на наличие риска симптомов отмены

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

 

Рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

- кандидоз

- диарея

- тошнота

- ложноположительный прямой тест Кумбса.

-  ложноположительный  результат  определения белка  в моче при использовании методов осаждения (метод Фолина-Чокалтеу-Лоури, метод биурета).

- ложноположительное определение аминокислот в моче (метод нингидрина).

- ложноположительная   псевдобисальбуминемия при использовании методов электрофореза для определения альбумина.

- ложноположительное неферментативное обнаружение глюкозы в моче и уробилиногена.

- повышенные уровни при определении 17-кетостероидов в моче (при использовании реакции Циммермана)

Нечасто

- стоматит

- глоссит

- рвота 

Редко

аллергические реакции:

-  крапивница

- ангионевротический отек

- мультиформная эритема

- эксфолиативный дерматит

- повышение температуры тела

- артралгия

- анафилактический шок с коллапсом и анафилактоидными реакциями (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы).

- нефропатия

- интерстициальный нефрит

 

Очень редко

- гемолитическая анемия

- лейкопения

- тромбоцитопения

- агранулоцитоз.

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- сывороточная болезнь

- при лечении сифилиса в результате бактериолиза может возникнуть реакция Яриша-Герксхаймера, характеризующаяся температурой, ознобом, общими и очаговыми симптомами.

- у пациентов с дерматомикозом могут возникать пара-аллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов может существовать общая антигенность.

- псевдомембранозный колит

- гепатит

- холестаз

- боль в месте инъекции

- инфильтрат в месте инъекции

- синдром Хойна и Николау

 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один флакон содержит

активные вещества:  бензатина бензилпенициллин – 200000 ЕД,                           

                                      бензилпенициллина натриевая соль – 200000 ЕД,

                                      бензилпенициллина новокаиновая соль – 200000 ЕД

вспомогательные вещества: препарат не содержит в своем составе вспомогательных веществ

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

 

Форма выпуска и упаковка

По 600000 ЕД во флаконы стеклянные типа I с высокой гидролитической устойчивостью, вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На пластмассовую крышку наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

50 флаконов с 50 инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробку из картона.

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия хранения

Хранить при температуре от 8 °С до 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Сведения о производителе

ОАО «Синтез».

Россия, 640008,

Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: contact@ksintez.ru

www.ksintez.ru

 

Держатель регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез».

Россия, 640008,

Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: contact@ksintez.ru

www.ksintez.ru

 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО "ИнтерФармасьютикал"

483110 Республика Казахстан, г. Каскелен, ул. Бокина, 58

Тел.: +7(495)799-21-86

Адрес электронной почты:

adversereaction@drugsafety.ru,

kazakhstan@drugsafety.ru