УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения и

социального развития

Республики Казахстан

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КАРТАН

Торговое название 

Картан

Международное непатентованное название   

Левокарнитин

Лекарственная форма  

Раствор для инъекций 1г/5мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - левокарнитин  200 мг,

вспомогательные вещества: 2М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание  

Прозрачный  бесцветный или  светло-желтого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ  и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные.  

Код АТХ  А16АA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбированный L-карнитин транспортируется в различные системы и органы через кровь. Наличие связанных с мембраной белков в некоторых тканях организма, включая красные клетки крови, которые связывают карнитин, позволяет предположить, что для его активного усвоения в некоторых тканях имеются транспортные системы крови и необходимые клеточные системы.

Концентрация карнитина в сыворотке крови и тканях зависит от активности обменных процессов, скорости биосинтеза карнитина, особенностей питания, транспорта карнитина в ткани и из тканей, скорости его метаболизма и выведения, все эти факторы могут повлиять на концентрацию карнитина в тканях.

Абсорбция

L-карнитин поглощается клетками слизистой тонкой кишки и относительно медленно попадает в кровоток; всасывание, видимо, связано с активным транслюминальным механизмом. Кажущаяся системная доступность после перорального приема ограничена (<10%) и не является постоянной.

Распределение

Поглощенный  L-карнитин транспортируется кровью в различные органы и системы организма; считается, что в выборочном поглощении участвует транспортная система крови и система распределения.

Экскреция

L-карнитин выводится из организма в основном с мочой и это является переменной величиной. Выведение прямо пропорционально его уровню в крови.

Метаболизм

Метаболизируется L-карнитин в минимальной степени.

Фармакодинамика

L-карнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих L-карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только            L-изомер карнитина является биологически активным и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи аминокислот.       L-карнитин участвует в транспорте длинно-цепочечных жирных кислот в митохондриях, стимулирует окисление жирных кислот, а не включению их в триглицериды. L-карнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА из сложных тиоэфиров, действия СоА, при участии фермента карнитин-ацилтрансферазы); такой же механизм стимулирует активность пируват дегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, L-карнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также глюкозы и некоторых аминокислот. 

Показания к применению

- первичный  и вторичный  дефицит левокарнитина  у взрослых, детей, в том числе младенцев  и новорожденных

- вторичный дефицит левокарнитина у пациентов, длительно получающих гемодиализ и имеющих следующие симптомы: выраженные постоянные мышечные спазмы и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа; энергетический дефицит, что приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни;  слабость скелетных мышц и/или миопатии; кардиомиопатия; анемия, не реагирующая на лечение или требующая  больших доз эритропоэтина; потеря мышечной массы

 

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций Картан предназначен для медленного внутривенного введения (в течение 2-3 минут).

Взрослые, дети, в том числе младенцы  и новорожденные

Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина  в плазме крови и моче.

Применение при врожденном нарушении метаболизма

Необходимая доза препарата зависит от клинических проявлений и выраженности нарушений обмена веществ.

При острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ

Перед началом терапии рекомендуется контролировать уровень карнитина в плазме крови. Вторичный дефицит карнитина предполагается при соотношении ацильного карнитина,  к уровню свободного карнитина в плазме крови не выше 0,4, а уровень свободного карнитина в плазме крови ниже 20 мкмоль/л.

Рекомендуемая доза 20 мг/кг, которую необходимо вводить в виде внутривенного болюса в конце каждой процедуры диализа (предположительно три раза в неделю). Длительность внутривенного лечения не должна превышать трех месяцев - время, которое обычно требуется, для восстановления нормального уровня мышечного свободного карнитина. Общую реакцию следует оценивать на основании мониторинга соотношения ацильного карнитина к свободному карнитину и динамики симптоматики у пациента. При отмене карнитина наблюдается прогрессирующее снижение уровня карнитина. Необходимость повторного курса терапии можно определить с помощью измерения уровня карнитина в плазме крови через регулярные промежутки времени и с учетом динамики симптомов пациента.

Гемодиализ - поддерживающая терапия

Если значительный клинический эффект был получен на первый курс внутривенного введения препарата, затем поддерживающая терапия может рассматриваться с использованием препарата Картан, оральный раствор, в дозе 1 г в сутки, который необходимо принимать после каждого сеанса диализа.

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея при длительном приеме перорального L-карнитина (уменьшение дозы приводит к  устранению побочных эффектов)

- специфический запах тела (уменьшение дозы ослабляет или устраняет вызванный препаратом запах)

- аллергические реакции

 

Противопоказания        

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

 

Лекарственные взаимодействия

Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме  других препаратов.

Глюкокортикоиды увеличивают уровень карнитина во многих тканях (кроме печени). Чрезмерные дозы холина тормозят синтез и активность карнитина. Карнитин можно сочетать с различными анаболическими средствами; с препаратами, обладающими антиоксидантной или/и антигипоксантной активностью.

 

Особые указания 

Рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровень свободного и ацилового L -карнитина в плазме крови и моче, для определения адекватной дозировки. 

Концентрация карнитина в плазме  составляет 35 до 60 μмоль/л. Соотношение ацилового и свободного L -карнитина в плазме достигает менее 0.35.

L -карнитин не вызывает привыкания, так как является натуральным раствором для  организма человека.  Введение L -карнитина  диабетическим пациентам, получающим инсулин или гипогликемическое пероральное лечение, может вызвать у них гипогликемию. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения следует постоянно контролировать уровень  глюкозы в плазме крови  для  коррекции режима  дозирования гипогликемических препаратов.

Длительный пероральный прием высоких доз Картана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или находящихся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности может вызвать повышение концентрации потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) и триметиламина-N-оксида (ТМАО), которые обычно выделяются с мочой. Внутривенное введение высоких доз не приводит к накоплению токсичных метаболитов.

Беременность и период лактации

Назначается во время беременности или кормления грудью только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. 

Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Не влияет.

     

Передозировка

Отсутствуют данные о токсичности в случае передозировки L-карнитина. Переносимость препарата контролируется в течение первой недели приема    и после каждого повышения принимаемой дозы. 

Симптомы: высокие дозы препарата вызывают диарею. 

Лечение: уменьшение дозы приема препарата и заместительная терапия.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 5 мл препарата разливают в ампулы темного стекла с меткой  для разлома.

По 5 ампул помещают в термопластиковую контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

        

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока хранения, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По  рецепту 

 

Производитель

DEMO S.A. Pharmaceutical Industry

21st km National Road Athens – Lamia 145 68 Krioneri, Афины, Греция

 

Владелец регистрационного удостоверения

DEMO S.A. Pharmaceutical Industry

21st km National Road Athens – Lamia 145 68 Krioneri, Афины, Греция

 

Наименование организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции,  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Байзакова 125/185, офис 509