Цена: |
132 720 ₸
123 430 ₸
|
---|---|
Рейтинг: |
|
Категория: | Заболевания сердечно-сосудистой системы » Артериальная гипертония | Заболевания сердечно-сосудистой системы » Артериальная гипертония | Заболевания сердечно-сосудистой системы » Препараты для разжижения крови | Заболевания сердечно-сосудистой системы » Препараты для разжижения крови |
Производитель: |
Синтез ОАО (Россия) |
МНН: |
Гепарин натрия* |
Наличие: | Нет в наличии в интернет-аптеке |
УТВЕРЖДЕНА
Приказом Председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения Республики Казахстанот «_30_»_10___2006 г.
№ _154_____________
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Гепарин
Торговое название
Гепарин
Международное непатентованное название
Гепарин
Лекарственная форма
Раствор 5000 ЕД/1 мл
Состав
5мл раствора содержат
активное вещество – гепарин 25000 ЕД,
вспомогательные вещества: бензиловый спирт 45 мг, натрия хлорид 17 мг, вода для инъекций до 5 мл.
Описание
Бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Гепарин и его производные.
Код АТС В01АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Антикоагулянтное действие при однократном внутривенном введении развивается через несколько минут и продолжается до 4-5 ч. При подкожном введении действие начинается через 20-30 мин. И продолжается 12 ч. и больше (в зависимости от дозы). Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Ха) и антикоакулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.
После подкожного введения максимальная концентрация в плазме определяется через 4-5 ч. С белками плазмы крови связывается до 95% гепарина, объем распределения очень маленький - 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильной связи с белками плазмы крови). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с участием гепариназы. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV, а также связывание гепарина с системой макрофагов, объясняет быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Выделяется с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Т1/2 сотавляет 1 – 2 ч.
Фармакодинамика
Гепарин представляет собой полисахарид с молекулярной массой около 16000, получаемый из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Антикоагулянт прямого действия. Относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании с антитромбином III, служащим физиологическим ингибитором активированных факторов свертывания крови IXa, Xa, XIa, XIIa и тромбина. Особенно важной является способность ингибировать активированный фактор X, участвующий во внутренней и во внешней системе коагуляции (это действие проявляется на фоне гораздо меньших доз гепарина, чем требуется для подавления активности тромбина, способствующего образованию фибрина из фибриногена, что служит обоснованием возможности подкожного назначения малых доз гепарина для профилактики тромбоза вен и больших доз – для лечения). Гепарин также обладает способностью подавлять агрегацию тромбоцитов (удлиняет время кровотечения). Гепарин не способен растворять тромб (не является фибринолитиком), но может уменьшить размеры тромба, приостанавливая его увеличение, и в этом случае часть тромба растворяется по действием природных фибринолитических ферментов. Угнетает активность гиалуронидазы, обладает гиполипидемическим действием.
Показания к применению
- тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболевания периферических вен), тромбоз коронарных артерий
- нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, сопровождающаяся эмболизацией
- синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (первая фаза)
- профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при переливании крови, проведении гемодиализа, при заборе крови на исследование.
Способ применения и дозы
С лечебной целью гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций. С профилактической целью - подкожно, по 1500 МЕ/сут, с интервалами 8-12 ч. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую длинную иглу, которую следует вводить перпендикулярно, в защемленную складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Гепарин при подкожном введении следует вводить глубоко в жировую ткань, чередуя места введения (во избежания формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде - вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости – более длительное время.
Начальная доза гепарина, водимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 1000 мл изотонического раствора NaСl;
- при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ гепарина каждые 4-6 ч;
- при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 МЕ или каждые 8 ч по 8000-10000 МЕ.
Дозы гепарина подбираю так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было 1,5-2,5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз: 500 МЕ 2 раза в день (профилактика тромбообразования) не требуется регулярного контроля АЧТВ, так как оно увеличивается незначительно. Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим чем регулярные инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения. Внутривенные инъекции рекомендуется назначать только при применении начальных доз или если по какой-то причине нельзя использовать внутривенную инфузию или подкожное введение. Повторные внутривенные инъекции вызывают значительные колебания показателей гемостаза и чаще вызывают опасные кровотечения, поэтому их назначают только по крайней необходимости.
Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести вводят внутривенно, по 40000-50000 МЕ/сут за 3-4 введения; при тяжелом тромбозе и эмболии – внутривенно 20000 МЕ 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.
По жизненным показаниям вводят внутривенно однократно 25000 МЕ, затем по 20000 МЕ каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 МЕ. При внутривенном капельном введении к суточному объему инфузионного раствора добавляют не менее 40000 МЕ.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут; дозу следует подбирать так, чтобы время свертывания крови составляло 20 мин.
Продолжительность терапии гепарином зависит от показаний и способа применения. При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначить пероральные антикоагулянты начиная уже с 1 дня лечения гепарином или с 5 по 7 день, а применение гепарина прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно более длительные курсы лечения гепарином.
Побочные действия
- гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, астма, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс
- тромбоцитопения, на фоне которой могут развиться некрозы кожи и артериальные тромбозы («белые тромбы»), сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта
- раздражение, боль, эритема, гематомы и изъязвления в месте введения
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство)
- остеопороз, спонтанные переломы костей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция
- увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Противопоказания
- гиперчувствительность к гепарину
- гемофилия, тромбоцитопения
- эрозивно - язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта
- геморрагический инсульт
- тяжелая артериальная гипертензия
- цирроз печени, сопровождающихся варикозным расширением вен пищевода
- почечная недостаточность
- бактериальный эндокардит
- менструация, угрожающий выкидыш
- недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга.
Лекарственные взаимодействия
Действие гепарина усиливают антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные препараты и другие средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты. Уменьшают действие гепарина антигистаминные средства, фенотиазиды, никотиновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, тироксин, адренокортикотропные гормоны (АКТГ), щелочные амины и полипептиды.
Особые указания
Осторожность требуется при назначении лицам, страдающим поливалентной аллергией, а так же сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100000) необходимо прекратить применение препарата.
Гепарин нельзя вводить внутримышечно, так как возможно образование гематом в месте введения. Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.
При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения антикоагулянтной активности (АЧВТ).
Во время применения гепарина не следует внутримышечно вводить другие лекарства и проводить биопсию органов.
Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Возможно применение в период кормления грудью.
Передозировка
При малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина. Надо иметь в виду, что гепарин быстро, выводится, и если протамин сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протаминасульфата составляет 50 мг.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций во флаконах или ампулах по 5 мл, содержащих 5000 МЕ/мл.
Условия хранения
Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте при температуре от +80С до +150С
Не допускать замерзания
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года
По истечении срока годности препарат не должен применяться
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез», Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.
Интернет-магазин:
8 800-080-78-78 - бесплатно по Казахстану
Караганда: 8 800-080-78-78
Нур-Султан (Астана): 8 800-080-78-78
Алматы: 8 800-080-78-78
Павлодар: 8 800-080-78-78
Шымкент: 8 800-080-78-78
Актобе: 8 800-080-78-78
Уральск: 8 800-080-78-78