Левомицетин-КМП 1 г №1 пор. д/ин.фл.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

 Комитета  Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_27_»__07_____2006  г.

                                                                                                         № _105_____________

Инструкция

по применению лекарственного средства для специалистов

ЛЕВОМИЦЕТИН-КМП

Торговое название

Левомицетин-КМП

Международное непатентованное название

Хлорамфеникол

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 г или 1.0 г

Состав

активное  вещество- левомицетина сукцинат натриевая соль стерильная в пересчете на левомицетин - 0,5 г или 1,0 г

Описание

Гигроскопичный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Амфениколы.

Код АТС J01ВА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении левомицетин обнаруживается в плазме крови через 5 - 10 минут, при внутримышечном через 30 – 45 минут. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Время сохранения терапевтической концентрации левомицетина в плазме крови 6-8 часов. Значительная часть (60-80 %) связывается с альбуминами плазмы. Легко проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в материнском молоке.

Левомицетин на 90% подвергается биотрансформации в печени, где после предварительного превращеня нитрогруппы в аминогруппу происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты с образованием водорастворимого (неактивного) метаболита, который в основном экскретируется почками. Только 10% выводится с мочой, создавая в ней противомикробные концентрации.

Период полувыведения левомицетина у взрослых равен 2,3 часа, у новорожденных до 24 часов и более. При заболеваниях печени происходит кумуляция.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия, действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. Эффективен в отношении многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий ( кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, протея, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий), некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогрануломатоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам; слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

Показания к применению

- брюшной тиф

- паратиф

- генерализованные формы сальмонеллезов

-  дизентерия

- бруцеллез

- туляремия

- менингит

- сыпной тиф

- другие риккетсиозы

- трахома.

Способ применения и дозы

Детям вводится внутримышечно: с 1 месяца жизни до 1 года - 25 - 30 мг/кг, старше 1 года - 50 мг/кг в 2  - 3  приема.

Взрослым левомицетин-КМП вводят внутримышечно или внутривенно. Растворы препарата готовят ex tempore.

Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 г или 1,0 г) разводят в               2 - 3 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. В качестве растворителя при внутримышечном введении можно использовать 0,25 % или 0,5 % раствор новокаина.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций  или в 5 % растворе глюкозы и вводят медленно в течение 3 - 5 минут. Больным сахарным диабетом препарат вводят на изотоническом растворе натрия хлорида.

Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет от           1 до 3 г; вводят по 0,5 - 1,0 г 2 - 3 раза в сутки с промежутком 8 - 12 часов; при необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г.  Кратность введения до 4-х раз в сутки начиная с 1 месячного возраста.

Продолжительность применения –7-10 дней.

 Суточную дозу для детей  при тяжелых инфекциях, таких как бактериемия или менингит, можно увеличить до 75-100 мг/кг в сутки.

В офтальмологии препарат применяют для парабульбарных инъекций и инстилляций. Для инъекций вводят 0,2 - 0,3 мл стандартного раствора для внутримышечных инъекций 1 - 2 раза в сутки; для инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок 5 % раствор (1 - 2 капли) 3 - 5 раз в сутки, приготовленный на воде для инъекций или на изотоническом растворе натрия хлорида. Водный 5 % раствор для инстилляций сохраняют не более 2 суток.

Побочные действия

- миелотоксическое действие (лейкопения, нейторпения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, агранулоцитоз, редко-тотальная гипопластическая анемия)

- острый лекарственный гемолиз (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)

- негемолитическая анемия (дефицит уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы)

- железодефицитная анемия

-  гипотрофия, миодистрофия

- у детей до  1 года изредка возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром)

- кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек

- периферические невриты

-диспепсические расстройства

- синдром Яриша- Герксгеймера

- замедление заживления ран

- дисбактериоз

- алопеция

- суперинфекция

- вторичная грибковая инфекция.

При применении Левомицетина-КМП в виде глазных капель возможны местные аллергические реакции.

Противопоказания

- новорожденные

-беременность и период  лактации

- угнетение кроветворения

- индивидуальная непереносимость препарата

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- дефицит уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы

- апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гранулоцитопения

- острая порфирия

- псориаз, экзема, грибковые поражения

-острые респираторные заболевания

- ангина.

Лекарственные взаимодействия

Левомицетин-КМП нельзя вводить в одном шприце с макролидами, пенициллинами, карбапенемами, аминогликозидами (выпадает в осадок).

Левомицетин плохо комбинируется с другими антибиотиками: либо возникает антагонизм с макролидами, линкозаминами, фузидином, так как они влияют на одну и ту же 50-S- субъединицу рибосом, или с беталактамными антибиотиками, так как нарушается митоз микробных клеток; либо происходит суммация нежелательных эффектов при комбинации с тетрациклинами, аминогликазидами, полимиксинами.

Левомицетин можно одновременно назначать с ампицилином или амоксициллином при менингите, вызванном менингококком, пневмококком или гемофильной палочкой, на которые он влияет бактерицидно.

Нельзя комбинировать левомицетин с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики).

Левомицетин нарушает биотрансформацию в печени ( за счет связывания некоторых цитохромов P-450) целого ряда лекарств (дифенина, неодикумарина, бутамида, теофиллина, бензодиазепамов, фенобарбитала), что приводит к их  накоплению в организме.

Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин - гематотоксичность левомицетина-КМП. Левомицетин-КМП угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагулянтные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина - снижают.

При совместном введении с маннитолом, этакриновой кислотой, гидрохлортиазидом, клопамидом увеличивается экскреция левомицетина с мочой.

Несовместим с алкоголем.

Особые указания

 Левомицетин следует назначать только при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями.

У детей до 3-х лет лекарственный препарат назначается только по жизненно важным показаниям. Чем младше ребенок, тем больше опасности кумуляции.

Препарат токсичен, поэтому обязательные  условия его назначения - строгий расчет дозы на массу тела и соблюдения режима дозирования, проведение терапевтического мониторинга, оценка функционального состояния печени, осуществление гематологического контроля до, в процессе и после лечения.

Терапевтический диапазон составляет 10- 25 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим у новорожденных и пациентов с заболеваниями печени.

При инфекционных процессах иной этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к действию левомицетина-КМП препарат применяется только в случае неэффективности других химиотерапевтических средств или когда их применение невозможно.

Нельзя допускать бесконтрольного назначения    Левомицетина-КМП и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Нет данных.

Передозировка

Симптомы:психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Лечение: отмена препарата,  симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Условия  хранения

Хранить в защищенном от света месте  при температуре от + 15ºС до + 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

 3 года

Не применять после истечения срока годности,  указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО “Киевмедпрепарат”;

Украина, 01032,  г. Киев, ул. Саксаганского, 139;

тел./факс: (044) 216-31-84; 216-14-74.