Цена: |
1 870 ₸
|
---|---|
Рейтинг: |
![]() |
Категория: | Антибактериальные средства » Антибактериальные средства - Препараты для внутреннего применения | Антибактериальные средства » Антибактериальные средства - Препараты для внутреннего применения |
Бренд: |
Sandoz |
Производитель: |
Сандоз ГмбХ (Австрия) |
МНН: |
Амоксициллин* |
Наличие: | Есть в наличии |
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Оспамокс® ДТ /Ospamox® DT
Торговое название препарата
Оспамокс® ДТ
Международное непатентованное название
Амоксициллин
Лекарственная форма
Диспергируемые таблетки 500 мг
Диспергируемые таблетки 750 мг
Диспергируемые таблетки 1000 мг
Состав
Одна диспергируемая таблетка содержит
активное вещество: амоксициллина тригидрат 574 мг, что соответствует 500 мг амоксициллина или 861 мг, что соответствует 750 мг амоксициллина, или 1,148 мг, что соответствует 1000 мг амоксициллина
вспомогательные вещества:
магния стеарат E 470 B, аспартам Е 951, кроскармелоза натрия, маннитол Е421, тальк Е 553 b, кремний коллоидный безводный Е 551, целлюлоза микрокристаллическая E 460, мальтодекстрин, крахмал растворимый, титана двуокись Е 171, ароматизаторы порошкообразные: персико-абрикосовый, апельсиновый.
Описание
Белые или желтовато-белые продолговатые, двояковыпуклые таблетки
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6 – 11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1 – 2 часа после приема препарата.
Распределение
Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Биотрансформация и элиминация
Основная часть амоксициллина выводится через почки. Около 60 – 80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1–1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов. Субстанция поддается гемодиализу.
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных организмов варьируют. Enterobacteriaceae принято считать при их ингибировании амоксициллином в концентрации < 8 мкг/мл амоксициллина и резистент-ными при концентрации > 32 мкг/мл.
В соответствие с рекомендациями NCCLS M. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и H. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях < 1 мкг/мл и резистентными при > 4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при MIC < 2 мкг/мл и резистентными при > 8 мкг/мл.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время года, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Чувствительные:
Грам-положительные аэробы |
Частота резистентности в ЕС (если> 10%) (крайние значения) |
Bacillus anthracis |
|
Corynebacterium spp [1] |
|
Enterococcus faecalis 1 |
|
Listeria monocytogenes |
|
Streptococcus agalactiae |
|
Streptococcus bovis |
|
Streptococcus pneumoniae [2],[3] |
4.6 – 51.4 % |
Streptococcus pyogenes 2,3 |
|
Streptococcus viridans 1 |
|
Грам-отрицательные аэробы: |
|
Brucella spp 1 |
|
Escherichia coli 3 |
46.7 % |
Haemophilus influenzae 3 |
2 – 31.7 % a |
Haemophilus para-influenzae 3 |
15.3% |
Neisseria gonorrhoeae 1 |
12 – 80% b |
Neisseria meningitidis 2 |
|
Proteus mirabilis |
28 % |
Salmonella spp 1 |
|
Shigella spp 1 |
|
Vibrio cholerae |
|
Анаэробы |
|
Bacteroides melaninogenicus 1 |
|
Clostridium spp |
|
Fusobacterium spp.1 |
|
Peptostreptococci |
|
Резистентные
Грам-положительные аэробы |
|
Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующие штаммы) |
|
Грам-отрицательные аэробы |
|
Acinetobacter spp |
|
Citrobacter spp |
|
Enterobacter spp |
|
Klebsiella spp |
|
Moraxella catarrhalis 3 |
|
Proteus spp (indol positive) |
|
Proteus vulgaris |
|
Providencia spp |
|
Pseudomonas spp |
|
Serratia spp |
|
Анаэробы |
|
Bacteroides fragilis |
|
Другие |
|
Chlamydia Mycoplasma Rickettsia |
|
[1] Непостоянная чувствительность; чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.
2 До настоящего времени нет сообщений о появлении β-лактамазопродуцирующих штаммов.
3 Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря специальным помповых насосам, способствующим выведению препарата из клетки. Микроорганизмы могут обладать одновременно несколькими механизмами резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Показания к применению
Оспамокс® показан при лечении следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции ушей, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит.
- инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, типичная пневмония.
- инфекции мочеполового тракта
- инфекции кожи и мягких тканей
- гонорея
- эрадикация Helicobacter pylori
- эндокардиты: профилактика у пациентов, входящих в группу риска по развитию эндокардита, например, подвергающихся стоматологическим процедурам
Для правильного использования антибактериальных препаратов следует учитывать национальные рекомендации. При возможности необходимо определить восприимчивость чувствительных микроорганизмов к лечению, хотя терапию можно начинать до получения результатов.
Способ применения и дозировка
Диспергируемые таблетки Оспамокс® ДТ принимают внутрь, растворив в небольшом количестве воды, или проглатывают целиком, запивая водой.
Для облегчения растворения – таблетку можно разломить.
Абсорбция препарата Оспамокс® ДТ не уменьшается при совместном приеме с пищей.
Дозировка определяется тяжестью инфекционного процесса и активностью возбудителя.
Лечение инфекций
Обычно лечение следует продолжать в течении 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. В случае инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, терапия должна продолжаться не менее 10 дней для достижения полного антибактериального эффекта.
Парентеральная терапия назначается в случае невозможности приема внутрь или при необходимости неотложной терапии при тяжелых инфекциях.
Дозировка для взрослых (включая пациентов старшего возраста)
Стандартная дозировка
Обычная суточная доза составляет от 750 мг до 3 г амоксициллина и может быть разделена на 2-4 приема, в некоторых случаях рекомендуется суточная доза амоксициллина 1,5 г в качестве максимальной.
Специальная дозировка
При обострении хронического бронхита у взрослых рекомендуемая доза: по 1 г дважды в день.
Дозировка для детей
Детям от 5 до 12 лет назначают по 250 мг амоксициллина 3 раза в сутки.
Оспамокс® ДТ не предназначен для применения у детей младше 5 лет.
Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемые дозы должны быть уменьшены. Для пациентов с почечным клиренсом менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. Короткий курс лечения в виде однократного приема 3 г препарата не может быть назначен при нарушенной функции почек.
Взрослые (включая пациентов старческого возраста)
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза |
Интервал между дозами |
> 30 |
Нет необходимости в корректировке дозы |
|
10-30 |
500 мг |
12 ч |
< 10 |
500 мг |
24 ч |
При гемодиализе: 500 мг препарата вводят в конце процедуры.
Профилактика эндокардита
Для профилактики эндокардита пациентам, не получающим общую анестезию, назначают 3 г амоксициллина за час до проведения хирурги-ческой процедуры, после которой (через 6 часов) при необходимости назначают еще 3 г.
Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.
Побочные действия
В данном разделе ниже приведены нежелательные явления, классифици-руемые следующим образом:
Часто: от 1% до 10% или реже,
Нечасто: от 0,1% до 1% или реже,
Редко: от 0.01% до 0.1% или реже,
Очень редко,
включая единичные случаи: 0.01% или реже
Инфекции и инфицирование
- нечасто: длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- редко: Эозинофилия и гемолитическая анемия
- очень редко: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопе-ния, анемия, миелосупрессия, агранулоцитоз, удлинение времени кровоте-чения и протромбинового времени. Все изменения были обратимыми при прекращения терапии
Нарушения со стороны иммунной системы
- редко: отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях
Неврологические нарушения
-редко: гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
Желудочно-кишечные расстройства
- часто: ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой.
При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита. В таких случаях противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику.
- очень редко: появление черной окраски языка
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы:
- нечасто: транзиторное умеренное повышение уровня печеночных ферментов
- редко: гепатит, холестатическая желтуха.
Поражение кожи и подкожно-жировой клетчатки:
- часто: кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5–11 день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии
- редко: ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформ-ная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания
- очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит
Нарушения почек
- редко: острый интерстициальный нефрит
Общие расстройства
- редко: развитие лекарственной лихорадки.
Противопоказания
- гиперчувствительность к пенициллину; следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии к другим β-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
- лимфолейкоз.
Лекарственные взаимодействия
Совместное применение не рекомендуется:
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.
Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии Оспамоксом®.
Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамоксом® требуется мониторирование гомеостатических показателей.
Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.
Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфониламидов и хлорамфеникола.
Метотрексат
Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.
С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами:
Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксици-ллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.
Несовместимость
Данных о несовместимости препаратов амоксициллина для приема внутрь с другими лекарственными средствами нет.
Особые указания
Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспори-нам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10%-15%).
Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к β-лактамам.
При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс® ДТ, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.
Оспамокс® ДТ должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом и астмой.
У пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата.
Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.
Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречается редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.
Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому необходимо периодически проверять проходимость катетера.
При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.
Оспамокс® ДТ следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).
При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridium difficile).
Оспамокс® ДТ содержит аспартам (Е951), и его следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим фенилкетонурией. При регулировании питания у пациентов, гомозиготных по фенилкетонурии, необходимо учитывать количество фенилаланина, поступающего с аспартамом.
При одновременном применении дигоксина, доза последнего должна быть адекватно подобранна.
При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамоксом® требуется коррекция дозировки антикоагулянтов.
При назначении метотрексата вместе с Оспамоксом® требуется мониторирование уровня метотрексата в плазме крови.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина будет замедленно и, в зависимости от степени нарушения, может возникнуть необходимость в коррекции дозировки.
Беременность и лактация
Амоксициллин проходит плацентарный барьер и концентрация в плазме крови плода может составить 25-30 % от уровня содержания в плазме крови матери.
Применение амоксициллина во время беременности и грудного вскарм-ливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/младенца.
Препарат проникает в грудное молоко и в редких случаях может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистых у новорож-денных. Также необходимо учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к β-лактамным антибиотикам.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не требуется специальных предосторожностей.
Передозировка
Симптомы передозировки: амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.
Лечение: специфического антидота амоксициллина не существует. Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять поддержанию вводно-электролитного баланса. Возможно применение гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
Оспамокс® ДТ диспергируемые таблетки 500 мг/750 мг/1000 мг выпускаются в ПВХ/алюминиевых блистерах по 10, 12 таблеток; в упаковке № 10; № 12; № 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Сандоз ГмбХ,
Биохемиштрассе 10, А-6250 Кундль, Австрия
a) % продукции β-лактамазы
b) % пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность)
[1] Непостоянная чувствительность; чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.
[2] До настоящего времени нет сообщений о появлении β-лактамазопродуцирующих штаммов.
[3] Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.
Интернет-магазин:
8 800-080-78-78 - бесплатно по Казахстану
Караганда: 8 800-080-78-78
Нур-Султан (Астана): 8 800-080-78-78
Алматы: 8 800-080-78-78
Павлодар: 8 800-080-78-78
Шымкент: 8 800-080-78-78
Актобе: 8 800-080-78-78
Уральск: 8 800-080-78-78