Фуросемид 1%/2 мл №10 раствор для инъекций в ампулах

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Фуросемид

Торговое название

Фуросемид

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1%, 2 мл

Состав

Одна ампула (2 мл) раствора содержит

активного вещества – фуросемида 20.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид

Код АТХ   C03CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении Фуросемида действие наблюдается через 5-10 минут. Продолжительность эффекта после однократного применения: при внутривенном введении - 1,5-3 часа. Максимальное действие наступает через 20-60 минут. В крови препарат соединяется с белками плазмы, в основном с альбуминами (98%). При уремии эта связь значительно снижается. Биодоступность составляет 60-70%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, частично - путем гидролиза. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком.

Выводится преимущественно почками (80-90%), с калом - 10-15%.

Период полувыведения (T1/2) - 2 часа, при функциональной недостаточности почек увеличивается до 8-15 часов.

Фармакодинамика

Фуросемид - быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Подавляет реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле, оказывает диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Следствием увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.

Действие фуросемида уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании препарата с белками.

Показания к применению

-          отечный синдром при острой и хронической сердечной недостаточности

-          отечный синдром при острой и хронической почечной недостаточности (эклампсии)

-          отечный синдром при печеночной недостаточности

-          гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

-          отек мозга

-          поддержание форсированного диуреза

Способ применения и дозы

Рекомендуется использовать максимально эффективную наименьшую дозу препарата. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально лечащим врачом в зависимости от показаний к применению, выраженности нарушений водно-электролитного баланса и степени нарушения клубочковой фильтрации.

Взрослые

Внутривенные инъекции проводятся очень медленно со скоростью не более 4 мг/мин.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови > 5 мг/мл) скорость инфузии не должна превышать 2.5 мг/мин.

В случае если продолжение инъекций препарата невозможно, для дальнейшего лечения после одной или нескольких ударных доз, последующий режим следует продолжить низкими дозами через короткие интервалы (примерно 4 часа). Это более предпочтительно, чем лечение высокими ударными дозами с длительными интервалами.

Рекомендуемая максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,500 мг.

Внутримышечные инъекции назначают в исключительных случаях, когда невозможно пероральное или внутривенное введение препарата.

Внутримышечный путь введения неприменим для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Начальная суточная доза препарата составляет 20-50 мг. Для достижения терапевтического эффекта возможно увеличение дозы препарата на 20 мг каждые 2 часа. При необходимости доз более 50 мг рекомендуется их вводить в виде медленной внутривенной инфузии.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется. У пожилых людей наблюдается более медленное выведение фуросемида. Рекомендовано подбирать дозу до достижения необходимого терапевтического ответа.

Дети

Рекомендуемые суточные парентеральные дозы для детей составляют 0,5 - 1,5 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 20 мг.

Побочные действия

Нарушение обмена веществ и питания:

- нарушения электролитного баланса (гипонатриемия, гипохлоремия,

  гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический

  алкалоз)  

- повышенная жажда, сухость во рту, сонливость, спутанность

  сознания, мышечные судороги, тетания, мышечная слабость

- дегидратация и гиповолемия (особенно у пожилых пациентов)

- ортостатическая гипотензия

- нарушения сердечного ритма

- у недоношенных детей возможно формирование кальцийсодержащих

  почечных камней (нефролитиаз/нефрокальциноз)

- метаболический алкалоз при декомпенсированном циррозе печени

- дефицит тиамина у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или лиц пожилого возраста

- гиперурикемия, обострение подагры

- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

Нарушения со стороны нервной системы:

- обморок, парестезии

Нарушения со стороны зрения:

- нарушение зрения

- ксантопсия

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы:

- артериальная гипотензия

- нарушение концентрации внимания, головокружение, головная боль,

  общая слабость

- склонность к развитию тромбозов

Нарушение со стороны иммунной системы:

- кожная сыпь, крапивница

- фоточувствительность

- интерстициальный нефрит, васкулит

- анафилактоидные и анафилактические реакции (шок)

Нарушения со стороны эндокринной системы:

- снижение толерантности к глюкозе, ухудшение течения сахарного

  диабета, манифестация латентно протекающего сахарного диабета

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

- тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит (при назначении больших    

  доз)

- панкреатит

Нарушения со стороны системы кроветворения:

- угнетение костномозгового кроветворения

- тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз,

  апластическая или гемолитическая анемия

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

- внутрипеченочный холестаз, повышение уровня трансаминаз печени

- печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной

  недостаточностью

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

- острая задержка мочи у пациентов с частичной непроходимостью

  мочевых путей, патологией мочевого пузыря

- временное и обратимое повышение в сыворотке крови креатинина и

  мочевины

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

- пурпура, эксфолиативный дерматит, буллезные поражения кожи

  (эритема, пемфигоид)

Общие нарушения:

- боль в месте введения после внутримышечной инъекции

- слабость

Противопоказания

- повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из   компонентов препарата, сульфаниламидам или к препаратам сульфонилмочевины, так как может развиться перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду

- гиповолемия или дегидратация

- анурия или почечная недостаточность с анурией, не поддающаяся лечению фуросемидом

- острый гломерулонефрит

- стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей

- токсическая нефро- и гепатопатия 

- тяжелая гипокалиемия

- тяжелая гипонатриемия

- гипергликемическая кома

- гиперурикемия, подагра

- декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда

- печеночная кома и прекома, печеночная энцефалопатия

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия 

Фуросемид усиливает нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (сукцинилхолин) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При совместном назначении с аминогликозидами возможно усиление нефро- и ототоксического действия, также увеличивает нефротоксичность цефалоспоринов. В связи с этим следует избегать одновременного применения данных препаратов, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям.

Лечение фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II впервые или при первом приеме в повышенной дозе. В связи с этим рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Действие других лекарственных средств, снижающих артериальное давление (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом.

С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном. У пожилых пациентов с деменцией увеличивается смертность при совместном применении фуросемида и рисперидона, в связи с этим данную комбинацию следует избегать.

При одновременном применении препарата с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации, а при сочетании с глюкокортикоидами - риск гипокалиемии.

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), ацетилсалициловой кислоты, может снизить эффект фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность, одновременно может усилиться токсический эффект салицилатов.

Как и при применении других диуретиков, под действием фуросемида увеличиваются концентрации лития в сыворотке крови, что приводит к повышению кардио- и нейротоксического действия лития. Рекомендуется тщательно мониторировать уровни лития в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозу его препаратов.

При одновременном применении фуросемида и цисплатина возможен риск развития ототоксического эффекта. При приеме цисплатина необходимо назначать фуросемид только в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) для достижения форсированного диуреза.

При одновременном применении с циклоспорином А возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Описаны случаи снижения диуретического эффекта фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

Возможная гипокалиемия или гипомагниемия, индуцированная приемом фуросемида, может повысить чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и антиаритмическим средствам.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции, может уменьшать эффективность фуросемида. Со своей стороны, фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств и увеличению риска их побочных эффектов.

Фуросемид усиливает гипотензивное действие нитратов.

При комбинированном приеме с фуросемидом эффективность гипогликемических средств и прессорных аминов (например, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств усилена.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать артериальное давление, уровень электролитов (натрий, калий), остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту в плазме крови, функции печени, диурез.

Особенно тщательно следует контролировать пациентов с нарушением оттока мочи (расстройства опорожнения мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сужение уретры).

Во время терапии Фуросемидом необходим тщательный контроль пациентов при следующих состояниях: гипотензия, наличие риска значительного снижения артериального давления (например, у пациентов со стенозом коронарных артерий или артерий головного мозга), латентный или манифестирующий сахарный диабет, подагра, почечная недостаточность в сочетание с тяжелым заболеванием печени (гепаторенальный синдром), гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме) (возможно снижение эффекта от терапии фуросемидом и усиление ототоксического действия).

Необходим тщательный подбор дозы у недоношенных детей (в связи с возможным развитием нефролитиаза/нефрокальциноза), рекомендуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек.

Гиповолемия или дегидратация, так же, как и нарушения электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, должны быть скорректированы. Возможно временное прекращение терапии Фуросемидом.

Беременность и период лактации

Введение фуросемида в период беременности, послеродовый и   перинатальный периоды может увеличить риск незаращения открытого артериального протока.

Клинически подтверждена безопасность применения фуросемида в третьем триместре беременности. Несмотря на это, Фуросемид проходит через плацентарный барьер, вследствие чего не должен применяться во время беременности, за исключением необходимых случаев по медицинским показаниям. Лечение препаратом во время беременности требует тщательного наблюдения за состоянием плода.

Фуросемид выделяется с грудным молоком и подавляет лактацию. В связи с этим при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления (прогрессирующее вплоть до шока), расстройство сознания, дезориентация во времени и пространстве, тромбозы, острая почечная недостаточность, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическая терапия, предотвращение развития тяжелый осложнений.

Специфический антидот к фуросемиду не известен.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной

По 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул вме­сте с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государ­ственном и русском языках помещают в пачку из картона коробоч­ного или хром-эрзац.

Допускается помещать контур­ные ячейко­вые упаковки по 5 ампул (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инст­рукциями по медицинскому при­менению на государственном и рус­ском языках помещать в коробки из картона или кар­тона гофрированного. Количество инструкций вкладыва­ется по числу упаковок

Пачки или контурные ячейковые упаковки из картона вместе с упаковочным листом помещают в коробку из картона или картона гофрированного

В групповую упаковку вкладывают утвержденные инструк­ции по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше    30оС. 

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя/Упаковщик

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения                                                      

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан, 160019

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона  +7 7252 (561342)

Номер факса   +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты  infomed@santo.kz